Une drogue: CHLORURE DE SUXAMÉTHONIUM (CHLORURE DE SUXAMÉTHONIUM)
Substance active : chlorure de suxaméthonium
Code ATX : M03AB01
KFG : Myorelaxant d'action périphérique de type dépolarisant
Codes CIM-10 (indications) : A35, T65.1, Z51.4
Rég. numéro : Р №003409/01
Date d'inscription : 12.12.08
Le propriétaire du reg. Prix ​​: SYNTHESIS (Russie)

FORME PHARMACEUTIQUE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Solution pour administration intraveineuse et intramusculaire transparent, incolore ou légèrement jaunâtre.

Excipient : chlorure de sodium, sel disodique de l'acide éthylènediaminetétraacétique (trilon B), eau pour préparations injectables.

5 ml - ampoules (5) plaquettes thermoformées (1) - emballages en carton.
5 ml - ampoules (5) plaquettes thermoformées (2) - emballages en carton.
5 ml - ampoules (10) - paquets de carton.

MODE D'EMPLOI POUR LE SPECIALISTE.
La description du médicament a été approuvée par le fabricant en 2005.

EFFET PHARMACHOLOGIQUE

Myorelaxant dépolarisant d'action périphérique. Provoque un blocage de la transmission neuromusculaire. L'interaction avec les récepteurs n-cholinergiques provoque une dépolarisation de la plaque terminale. Le processus s'étend aux membranes adjacentes, une contraction désorganisée généralisée des myofibrilles se produit (c'est-à-dire que le développement du blocage est précédé de contractions musculaires - résultat d'un soulagement à court terme de la transmission neuromusculaire). Les membranes, restant dépolarisées, ne répondent pas aux impulsions supplémentaires, car pour maintenir tonus musculaire l'arrivée d'impulsions répétées associées à une repolarisation de la plaque d'extrémité est nécessaire, une paralysie spastique se produit. Après administration intraveineuse, la relaxation musculaire se produit dans l'ordre suivant : muscles des doigts, des yeux, des jambes, du cou, du dos ; puis les muscles intercostaux et le diaphragme. Augmente le débit sanguin cérébral et la pression intracrânienne sous anesthésie générale.

Après l'administration / m, l'action se développe après 2 à 4 minutes; après administration intraveineuse - après 54 à 60 secondes, après 2 à 3 minutes, la relaxation musculaire atteint un maximum et reste complète pendant 3 minutes. Durée d'action - 5-10 minutes. La sévérité de l'action dépend de la taille de la dose administrée : 100 μg/kg - relaxation des muscles squelettiques sans effet significatif sur système respiratoire; 0,2-1 mg / kg - relaxation complète des muscles paroi abdominale et les muscles respiratoires (il y a une limitation significative ou un arrêt complet de la respiration spontanée). Pour une relaxation musculaire prolongée, une administration répétée est nécessaire. Apparition rapide de l'effet et suivi récupération rapide le tonus musculaire vous permet de créer une relaxation musculaire contrôlée et contrôlée.

PHARMACOCINÉTIQUE

Distribution

Après administration intraveineuse, il est distribué dans le plasma et le liquide extracellulaire. Ne pénètre pas dans la BHE intacte. Ne s'accumule pas.

Métabolisme

Plus de 90 % sont hydrolysés par la cholinestérase sanguine en acide succinique et en choline.

reproduction

T 1/2 est de 90 secondes à un niveau normal de cholinestérase. Excrété par les reins - 10% inchangé.

LES INDICATIONS

Interventions nécessitant une relaxation musculaire à court terme :

Désactivation de la respiration spontanée (intubation intratrachéale, bronchoscopie) ;

Relaxation musculaire complète (endoscopie, réduction des luxations, réduction des fractures, opérations gynécologiques, thoraciques et abdominales) ;

Prévention des convulsions pendant la thérapie par électropulse ;

empoisonnement à la strychnine ;

Tétanos (thérapie symptomatique).

MODE DE DOSAGE

Le médicament est administré par voie intraveineuse (courant, goutte à goutte), par voie intramusculaire.

Adultes administré en in/in lentement, en flux ou goutte à goutte. Selon la situation clinique, avec administration intraveineuse, une dose unique varie de 100 mcg/kg à 1,5-2 mg/kg.

V / m est administré à une dose de 3-4 mg / kg, mais pas plus de 150 mg.

enfants le médicament est administré par voie intramusculaire à des doses allant jusqu'à 2,5 mg/kg, mais pas plus de 150 mg, par voie intraveineuse - à une dose de 1-2 mg/kg.

Pour effectuer une intubation trachéale la dose est de 200 à 800 mcg/kg ; pour relaxation musculaire et arrêt de la respiration spontanée la dose est de 0,2 à 1 mg/kg ; pour relaxation des muscles squelettiques lors de la réduction des luxations et du repositionnement des fragments osseux dans les fractures- 100-200 mcg/kg, pour endoscopie la dose est de 200 mcg/kg ; pour prévention des complications lors de la thérapie par électrochocs (convulsions, avulsion des muscles et des tendons)- 0,1-1 mg / kg IV, mais pas plus de 150 mg. Pour une relaxation à long terme des muscles pendant toute l'opération, il peut être administré de manière fractionnée, après 5 à 7 minutes, à une dose de 0,5 à 1 mg/kg. Les doses répétées durent plus longtemps.

EFFET SECONDAIRE

Réactions allergiques : choc anaphylactique, bronchospasme.

Du côté de l'équilibre de l'eau et des électrolytes : hyperkaliémie.

Du côté du système cardiovasculaire : arythmies, diminution de la pression artérielle, bradycardie (plus souvent chez les enfants, avec administration répétée - chez les enfants et les adultes), troubles de la conduction, choc cardiogénique.

Du côté de l'organe de la vision : augmentation de la pression intraoculaire.

Du système musculo-squelettique : myalgie (dans la période postopératoire), rhabdomyolyse avec développement de myoglobinémie et myoglobinurie.

Du système respiratoire : paralysie prolongée des muscles respiratoires (associée à une violation génétiquement déterminée de la production de pseudocholinestérase).

Autres: hypersalivation, fièvre.

CONTRE-INDICATIONS

Hyperthermie maligne (y compris les antécédents );

myasthénie;

Myotonie congénitale et dystrophique ;

Dystrophie musculaire de Duchenne;

Glaucome à angle fermé ;

Insuffisance hépatique aiguë ;

Œdème pulmonaire;

Lésion oculaire pénétrante ;

Déficit en cholinestérase;

L'asthme bronchique;

hyperkaliémie ;

Grossesse;

L'âge des enfants jusqu'à 1 an;

Hypersensibilité aux composants du médicament.

Avec attention: chirurgie d'urgence chez les patients ayant un "estomac plein", une diminution de l'activité de la cholinestérase sérique (insuffisance hépatique terminale), une anémie, une cachexie, un jeûne prolongé, des infections chroniques, des brûlures étendues, un traumatisme, une période post-partum, le tétanos, une insuffisance cardiaque, une tuberculose, des néoplasmes malins , insuffisance rénale chronique, myxoedème, maladies du collagène, après transfusion plasmatique, plasmaphérèse, circulation extracorporelle, intoxication aiguë ou chronique aux insecticides - inhibiteurs de la cholinestérase (en cas d'ingestion) ou agents anticholinestérases (néostigmine, physostigmine, distigmine, phospholine), administration simultanée de médicaments qui concurrencent le suxaméthonium pour la cholinestérase (dont la procaïne IV).

GROSSESSE ET ALLAITEMENT

Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse.

Les données sur la sécurité du médicament pendant l'allaitement ne sont pas fournies.

INSTRUCTIONS SPÉCIALES

Le médicament ne doit être utilisé que dans les conditions d'un service spécialisé, en présence d'un équipement de ventilation artificielle des poumons et du personnel propriétaire de cet équipement, et dans le contexte d'une anesthésie générale.

L'introduction de d-tubocurarine (3-4 mg) ou de diplacine (10-13 mg) 1 min avant le suxaméthonium prévient presque complètement les contractions musculaires et les myalgies subséquentes.

Avec la dose appropriée et une administration répétée, le suxaméthonium peut être utilisé pour des opérations plus longues, cependant, pour une relaxation musculaire prolongée, des relaxants musculaires non dépolarisants sont généralement utilisés, qui sont administrés après une intubation trachéale préliminaire dans le contexte du suxaméthonium.

Pour prévenir une bradycardie sévère, une augmentation de la sécrétion bronchique et d'autres effets associés à l'action m-anticholinergique, il est recommandé d'administrer de l'atropine avant l'administration de suxaméthonium.

Chez les patients insuffisants rénaux chroniques (sans signes d'hyperkaliémie ni de neuropathie), le suxaméthonium est administré une fois à des doses moyennes, mais n'est pas utilisé en administration répétée ou à des doses élevées en raison du risque d'hyperkaliémie.

Une relaxation musculaire prolongée avec apnée possible peut être causée par plusieurs raisons : pseudocholinestérase sérique, déficit héréditaire de la cholinestérase sérique ou diminution temporaire de son taux dans une maladie hépatique grave, anémie grave, après jeûne prolongé, avec cachexie, déshydratation. Dans des conditions fébriles, après une intoxication aiguë ou une exposition chronique à des insecticides - inhibiteurs de la cholinestérase (lorsqu'ils sont ingérés) ou agents anticholinestérasiques (néostigmine, physostigmine, distigmine, phospholine), ainsi qu'avec l'utilisation simultanée de médicaments qui entrent en compétition avec le suxaméthonium pour la cholinestérase (y compris procaïne IV). Avec une administration prolongée à des doses de 3 à 5 mg / kg, le soi-disant double bloc peut se développer - un effet prolongé de type curare qui peut être éliminé par la néostigmine.

SURDOSAGE

Les symptômes: arrête de respirer.

Traitement: ventilation artificielle des poumons, en cas de diminution de la teneur en cholinestérase dans le sérum sanguin - transfusion de sang total.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Le chlorure de suxaméthonium renforce les effets des glycosides cardiaques, réduit l'efficacité des médicaments pour le traitement de la myasthénie grave.

Agents anticholestérasiques, procaïne, procaïnamide, lidocaïne, antibiotiques du groupe des aminoglycosides, procaïnamide, vérapamil, bêta-bloquants, amphotéricine B, clindamycine, cyclopropane, propanidide, insecticides organophosphorés, sels de magnésium et de lithium, quinidine, quinine, pancuronium, ainsi que des médicaments avec potentiel la capacité de réduire l'activité de la cholinestérase sanguine (aprotinine, diphénhydramine, prométhazine, œstrogènes, ocytocine, corticostéroïdes à fortes doses, contraceptifs oraux) augmentent l'intensité et la durée de l'action myorelaxante.

Interaction pharmaceutique

Le chlorure de suxaméthonium est pharmaceutiquement incompatible avec le sang du donneur (une hydrolyse se produit), les conservateurs sanguins, les conservateurs sériques, les produits sanguins, les solutions de barbituriques (formes de précipitation) et les solutions alcalines.

Le chlorure de suxaméthonium est compatible avec une solution de chlorure de sodium à 0,9 %, une solution de Ringer, une solution de fructose à 5 % et une solution de dextrane à 6 %.

Le chlorure de suxaméthonium est compatible avec d'autres relaxants musculaires, analgésiques opioïdes.

CONDITIONS GÉNÉRALES DE STOCKAGE

Liste A. Le médicament doit être conservé dans un endroit à l'abri de la lumière à une température de 2 ° à 8 ° C. Durée de conservation - 3 ans.

Tenir hors de portée des enfants.

Conditions de délivrance en pharmacie

Le médicament est délivré sur ordonnance.

Chlorure de suxaméthonium (chlorure de suxaméthonium)

Grouper:

Ingrédients actifs:

Forme posologique :

solution pour administration intraveineuse et intramusculaire

Effet pharmacologique :

Décontractant musculaire dépolarisant à courte durée d'action. Provoque un blocage de la transmission neuromusculaire. L'interaction avec les récepteurs n-cholinergiques provoque une dépolarisation de la plaque terminale. Le processus s'étend aux membranes adjacentes, une contraction désorganisée généralisée des myofibrilles se produit (c'est-à-dire que le développement du blocage est précédé de contractions musculaires - résultat d'un soulagement à court terme de la transmission neuromusculaire). Les membranes, restant dépolarisées, ne répondent pas aux impulsions supplémentaires, puisque des impulsions répétées associées à la repolarisation de la plaque terminale sont nécessaires pour maintenir le tonus musculaire, une paralysie spastique se produit. Après administration intraveineuse, la relaxation musculaire se produit dans l'ordre suivant : muscles des paupières, muscles masticateurs, muscles des doigts, des yeux, des membres, du cou, du dos et de l'abdomen, cordes vocales; puis les muscles intercostaux et le diaphragme. Augmente le débit sanguin cérébral et la pression intracrânienne sous anesthésie générale. Après l'administration / m, l'action se développe après 2 à 4 minutes; après administration intraveineuse - après 54-60 s, après 2-3 minutes, la relaxation musculaire atteint un maximum et reste complète pendant 3 minutes. Durée d'action - 5-10 minutes. La sévérité de l'action dépend de la taille de la dose administrée: 0,1 mg / kg - relaxation des muscles squelettiques sans effet significatif sur le système respiratoire, 0,2-1 mg / kg - relaxation complète des muscles de la paroi abdominale et muscles respiratoires (il y a une limitation significative ou un arrêt complet de la respiration spontanée). Pour une relaxation musculaire prolongée, une administration répétée est nécessaire. L'apparition rapide de l'effet et la récupération rapide du tonus musculaire qui en résulte vous permettent de créer une relaxation musculaire contrôlée et contrôlée.

Les indications:

Interventions nécessitant une relaxation musculaire (habituellement à court terme) : désactivation de la respiration spontanée (intubation intratrachéale, bronchoscopie) ; relaxation musculaire complète (endoscopie, réduction des luxations, réduction des fractures, opérations gynécologiques, thoraciques, abdominales); prévention des convulsions pendant la thérapie par électropulse ; empoisonnement à la strychnine, tétanos (traitement symptomatique).

Contre-indications :

Hypersensibilité, hyperthermie maligne (y compris antécédents), myasthénie grave, myotonie congénitale et dystrophique, dystrophie musculaire de Duchenne, glaucome à angle fermé, insuffisance hépatique aiguë, œdème pulmonaire, lésion oculaire pénétrante, l'asthme bronchique, hyperkaliémie, petite enfance (jusqu'à 1 an), grossesse. Chirurgie d'urgence chez les patients ayant un "estomac plein", une diminution de l'activité de la cholinestérase sérique (insuffisance hépatique terminale), une anémie, une cachexie, un jeûne prolongé, des infections chroniques, des brûlures généralisées, un traumatisme, une période post-partum, le tétanos, la tuberculose, des néoplasmes malins, une néphropathie chronique insuffisance cardiaque, myxoedème, maladies du collagène, conditions après transfusion plasmatique, plasmaphérèse, circulation extracorporelle, intoxication aiguë ou chronique aux insecticides - inhibiteurs de la cholinestérase (en cas d'ingestion) ou anticholinestérasiques (néostigmine, physostigmine, distigmine, phospholine), utilisation simultanée de médicaments qui entrent en compétition avec le suxaméthonium pour la cholinestérase (par exemple la procaïne IV).

Effets secondaires:

Réactions allergiques (choc anaphylactique, bronchospasme); hyperkaliémie, diminution de la pression artérielle, arythmies, bradycardie (plus souvent chez les enfants, avec administration répétée - chez les enfants et les adultes), troubles de la conduction, choc cardiogénique ; augmentation de la pression intraoculaire, hypersalivation, fièvre ; myalgie (dans la période postopératoire); paralysie prolongée des muscles respiratoires (associée à une violation génétiquement déterminée de la formation de cholinestérase sérique); rarement - rhabdomyolyse avec développement de myoglobinémie et de myoglobinurie. Symptômes : arrêt respiratoire. Traitement: IVL, en cas de diminution de la cholinestérase sérique - transfusion de sang frais.

Dosage et administration:

In / in (ruisseau, goutte à goutte), in / m. Adultes : in/in lentement, par jet ou goutte à goutte (pour une perfusion goutte à goutte de longue durée, une solution à 0,1 % est utilisée). Selon la situation clinique avec administration intraveineuse, une dose unique varie de 0,1 à 1,5-2 mg / kg. V / m - 3-4 mg / kg, mais pas plus de 150 mg. V / m est utilisé chez les enfants à des doses allant jusqu'à 2,5 mg / kg, mais pas plus de 150 mg, in / in - 1-2 mg / kg. Pour l'intubation trachéale - 0,2-0,8 mg / kg; pour la relaxation musculaire et la désactivation de la respiration spontanée - 0,2-1 mg / kg; pour la relaxation des muscles squelettiques lors de la réduction des luxations et du repositionnement des fragments osseux dans les fractures - 0,1-0,2 mg / kg; pour endoscopie et EEG - 0,2 mg / kg; pour la prévention des complications lors de la thérapie par impulsions électriques (convulsions, avulsion des muscles et des tendons) - 0,1-1 mg / kg IV et jusqu'à 2,5 mg / kg IV, mais pas plus de 150 mg. Pour une relaxation à long terme des muscles pendant toute l'opération, il peut être administré de manière fractionnée, après 5 à 7 minutes, à une dose de 0,5 à 1 mg/kg. Les doses répétées durent plus longtemps.

Instructions spéciales:

Introduction 1 min avant le chlorure de suxaméthonium, 3 à 4 mg de d-tubocurarine ou 10 à 15 mg de diplacine préviennent presque complètement les contractions musculaires et les myalgies subséquentes. Avec une dose appropriée et une administration répétée, il peut également être utilisé pour des opérations plus longues, cependant, pour une relaxation musculaire prolongée, des relaxants musculaires non dépolarisants sont généralement utilisés, qui sont administrés après une intubation trachéale préliminaire dans le contexte du suxaméthonium. Ils ne sont utilisés que dans les conditions d'un service spécialisé en présence d'équipements de ventilation artificielle des poumons et de personnel propriétaire de cet équipement, et dans le contexte d'une anesthésie générale. Pour prévenir une bradycardie sévère, augmenter la sécrétion bronchique et d'autres effets associés à l'action m-anticholinergique, il est recommandé d'administrer de l'atropine avant l'administration de suxaméthonium. Les patients insuffisants rénaux (sans signes d'hyperkaliémie et de neuropathie) sont administrés une fois à des doses moyennes, mais ne sont pas utilisés pour des injections multiples ou à des doses plus élevées en raison du risque de développer une hyperkaliémie. Une relaxation musculaire prolongée avec apnée possible peut être causée par plusieurs raisons : cholinestérase sérique "atypique", déficit héréditaire en cholinestérase sérique ou diminution temporaire de sa concentration dans les maladies hépatiques sévères, anémie sévère, après un jeûne prolongé, avec cachexie, déshydratation, états fébriles , après une intoxication aiguë ou une exposition chronique à des insecticides - inhibiteurs de la cholinestérase (lorsqu'ils sont ingérés) ou anticholinestérasiques (néostigmine, physostigmine, distigmine, phospholine), ainsi qu'avec l'utilisation simultanée de médicaments qui entrent en compétition avec le suxaméthonium pour la cholinestérase (par exemple, la procaïne dans / dans). Avec une administration prolongée à des doses de 3 à 5 mg / kg, le soi-disant "double bloc" peut se développer - un effet prolongé de type curare, qui peut être éliminé par la néostigmine.

Interaction:

Améliore les effets des glycosides cardiaques. Réduit l'efficacité des médicaments antimyasthéniques. Pharmaceutiquement incompatible avec le sang du donneur (l'hydrolyse se produit), les conservateurs du sang, les conservateurs du sérum, les produits sanguins, les solutions de barbituriques (précipitation) et les solutions alcalines. Compatible avec une solution de NaCl à 0,9 %, une solution de Ringer, une solution de fructose à 5 % et une solution de dextrane à 6 %. Médicaments anticholinestérasiques, procaïne, procaïnamide, lidocaïne, vérapamil, bêta-bloquants, antibiotiques aminoglycosides, amphotéricine B, clindamycine, cyclopropane, propanidide, insecticides organophosphorés, sels Mg2+ et Li+, quinidine, quinine, chloroquine, pancuronium, renforcent et allongent l'effet myorelaxant . Compatible avec d'autres relaxants musculaires, analgésiques narcotiques. Les médicaments contenant des halogènes pour l'augmentation de l'anesthésie générale, et le thiopental sodique et l'atropine réduisent l'effet indésirable sur le système cardiovasculaire. Les médicaments ayant la capacité potentielle de réduire l'activité de la cholinestérase sanguine (aprotinine, diphénhydramine, prométhazine, œstrogènes, ocytocine, corticostéroïdes à fortes doses, contraceptifs oraux) augmentent et prolongent l'effet myorelaxant du suxaméthonium.

Avant d'utiliser le médicament Chlorure de suxaméthonium consultez votre médecin!

Dans la pratique médicale, un certain nombre de médicaments sont utilisés, qui sont nécessaires, par exemple, pour amener le corps du patient dans l'état requis pour effectuer une intervention chirurgicale. Certaines procédures nécessitent une relaxation musculaire absolue induite artificiellement. À cette fin, le médicament "chlorure de suxaméthonium" est souvent utilisé (le nom commercial du médicament est "Listeon"). Ce médicament est principalement utilisé dans les établissements médicaux spécialisés. Quelle est l'essence de son action pharmacologique ? Est-il dangereux d'utiliser l'agent en question ? À quoi faut-il se préparer lors de l'utilisation de la substance "Chlorure de suxaméthonium"? La description du médicament et certaines caractéristiques de son utilisation seront discutées plus loin dans cet article.

Composé

Le principal ingrédient actif du médicament en question est le chlorure de suxaméthonium. En outre, la composition du médicament comprend des composants auxiliaires tels que le sel disodique de l'acide éthylènediaminetétracétique ou l'édétate disodique, ainsi que de l'eau pour injection.

Formulaire de décharge

Le "chlorure de suxaméthonium", en règle générale, est produit par les fabricants sous forme de solution (pour administration intramusculaire et intraveineuse).

effet pharmacologique

Le médicament en question est un relaxant musculaire dépolarisant. Son action est de courte durée. Les composants actifs du médicament bloquent efficacement la transmission neuromusculaire.

La relaxation musculaire se produit toujours dans le même ordre, ce qui doit être pris en compte par le personnel médical. Ainsi, cela commence par les muscles des paupières, puis affecte les muscles masticateurs et les muscles des doigts, des yeux et de tous les membres. Ensuite, la relaxation musculaire atteint la région du cou, les muscles du dos, de l'abdomen et des cordes vocales se détendent. Les derniers à réagir à l'action du médicament sont les muscles intercostaux et le diaphragme.

Si le médicament a été administré par voie intramusculaire, il commencera à agir après deux à quatre minutes, et s'il est administré par voie intraveineuse, déjà après une minute. La relaxation musculaire maximale se produit trois minutes après l'administration du médicament. Cette action dure de cinq à dix minutes, selon la dose de la substance.

Le médicament est uniformément réparti dans le plasma sanguin et le liquide extracellulaire après un temps limité après l'introduction de la solution (sous réserve d'administration intraveineuse). Environ quatre-vingt-dix pour cent de la substance est hydrolysée, se transformant en choline ou en acide succinique. À condition que la concentration de cholinestérase dans le sang soit maintenue à un niveau suffisant, la demi-vie du médicament n'est que de quatre-vingt-dix secondes. La substance est entièrement excrétée par les reins (dont dix pour cent - inchangés).

Indications pour l'utilisation

Le médicament en question est utilisé dans les cas où une intervention est nécessaire qui nécessite une relaxation complète des muscles. Ces conditions comprennent la bronchoscopie, l'endoscopie, la chirurgie abdominale, la réduction des fractures, la réduction des luxations et l'intubation endotrachéale.

Mode d'application

La substance "chlorure de suxaméthonium" peut être administrée par voie intramusculaire et intraveineuse (goutte-à-goutte et jet). Pour cette méthode d'application, une solution à 0,1% de la substance est utilisée. La dose de travail dans laquelle le chlorure et l'iodure de suxaméthonium sont utilisés est prescrite individuellement par un spécialiste en fonction des caractéristiques individuelles d'un patient particulier et, en règle générale, avec une administration intraveineuse allant de 0,1 à 2 milligrammes par kilogramme, et avec une injection intramusculaire - de 3 à 4 microgrammes par kilogramme. Dans ce cas, en général, pour la durée du traitement, le volume total de la substance administrée ne doit pas dépasser cent cinquante microgrammes.

Contre-indications

Certains patients ne doivent jamais recevoir de chlorure de suxaméthonium. Les instructions d'utilisation de ce médicament informent sur les contre-indications suivantes à l'utilisation du médicament: hypersensibilité individuelle à l'un des composants constitutifs du médicament, myasthénie grave, asthme bronchique, glaucome à angle fermé, œdème pulmonaire, hyperkaliémie, insuffisance hépatique aiguë, myotonie congénitale et dystrophique, déficit en cholinestérase, lésions oculaires mécaniques. Il est également interdit d'utiliser le médicament en question pour les enfants de moins d'un an et pour les femmes pendant la période de portage ou d'allaitement.

Effets secondaires

Dans de rares cas, "Chlorure de suxaméthonium" (solution injectable) peut provoquer un certain nombre de symptômes désagréables et les manifestations de divers systèmes organisme. Parmi eux figurent divers types de réactions allergiques (par exemple, bronchospasme et choc anaphylactique), la paralysie des muscles respiratoires (survient en cas de troubles génétiques dans la formation de la cholinestérase sérique), l'arythmie, la myalgie, la fièvre, la bradycardie, l'hyperkaliémie, l'hypersalivation, choc cardiogénique, déclin pression artérielle, violation de la conductivité, augmentation de la pression intraoculaire. Afin d'éviter l'apparition des problèmes ci-dessus, il est important de respecter strictement les recommandations concernant l'utilisation du médicament "Chlorure de suxaméthonium". Les analogues du médicament (au moins certains d'entre eux) ont un nombre beaucoup plus petit d'effets secondaires. Il serait donc parfois judicieux de se tourner vers eux.

Surdosage

En cas d'excès involontaire ou délibéré de la dose recommandée du médicament, certaines conséquences indésirables pour le corps du patient peuvent survenir. Le plus dangereux d'entre eux est l'arrêt respiratoire. Dans ce cas, on ne peut pas se passer de l'aide de spécialistes, sinon une issue fatale est possible. Une ventilation urgente est nécessaire. Parfois, le niveau de cholinestérase dans le sérum sanguin chute fortement. Certains experts recommandent une transfusion de sang frais ou, souvent plus sûr, des substituts sanguins pour traiter cette affection.

instructions spéciales

Il est recommandé d'administrer des relaxants musculaires non dépolarisants de haute qualité une minute avant l'administration du médicament "Chlorure de suxaméthonium". La description de la substance contient des informations selon lesquelles une telle interaction élimine le risque de manifestation ultérieure de myalgies et de contractions musculaires. Il est important de n'utiliser le médicament que dans les services spécialisés des établissements médicaux, sous réserve de la disponibilité de l'équipement nécessaire (y compris un ventilateur) et d'un personnel compétent capable d'utiliser correctement cette technique et de prendre des décisions dans des situations stressantes. Étant donné que l'utilisation de l'agent en question peut provoquer une bradycardie chez le patient, il est recommandé d'administrer le médicament "Atropine" au patient avant d'utiliser le "chlorure de suxaméthonium".

Possibilité d'association avec d'autres médicaments

Lors de l'utilisation d'autres médicaments simultanément avec le médicament en question, il convient de veiller à ce qu'une telle interaction soit autorisée. Les instructions d'utilisation du "chlorure de suxaméthonium" ne recommandent pas l'utilisation en parallèle avec des médicaments antimyasthéniques, car cela réduit considérablement l'efficacité de leur action. Le médicament en question améliore également l'effet pharmaceutique des glycosides. Le "chlorure de suxaméthonium" ne doit en aucun cas être utilisé simultanément avec du sang de donneur, car il provoque une réaction d'hydrolyse, des produits sanguins, des solutions alcalines et des solutions de barbituriques (contribue à la précipitation).

Influence sur la capacité de concentration de l'attention (conduite de véhicules et de mécanismes complexes)

Le "chlorure de suxaméthonium" a un effet significatif sur la capacité de concentration et de maintien de l'attention. Cela signifie que pour éviter les accidents, il faut éviter de conduire Véhicules et toute autre activité qui constitue une menace pour la vie et la santé humaines et qui nécessite concentration accrue attention, ainsi qu'une réaction rapide et une prise de décision instantanée le premier jour après l'arrêt du médicament en question.

Conditions de stockage et durée de conservation

Vous pouvez stocker le "chlorure de suxaméthonium" dans des conditions strictement définies. À savoir : la température dans le lieu de stockage doit être comprise entre deux et huit degrés Celsius. Le médicament doit être situé hors de portée des enfants. La durée de conservation maximale du médicament est de trois ans à compter de sa date de fabrication. Après la période spécifiée, il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament, car dans ce cas, il perd son caractéristiques avantageuses et peut être dangereux pour le patient.

La sécurité du patient, la sécurité de sa vie est de la responsabilité des médecins qui le soignent. Par conséquent, il est important que les responsables des établissements médicaux s'assurent que le personnel de ces établissements est compétent dans l'utilisation des médicaments, les effets secondaires de ces médicaments et les méthodes d'élimination des effets indésirables qui se sont produits. De même, le personnel hospitalier doit posséder les connaissances et les compétences nécessaires pour bien utiliser les équipements mis à sa disposition qui peuvent sauver la vie d'un patient. Cela est particulièrement vrai pour les médicaments dont les effets secondaires possibles peuvent menacer l'apparition résultat mortel. C'est à ce groupe de médicaments qu'appartient le "chlorure de suxaméthonium". Par conséquent, il ne doit être utilisé que si des spécialistes compétents capables d'utiliser un ventilateur sont présents pendant la procédure. Cela peut être nécessaire si une réaction indésirable telle qu'un arrêt respiratoire se produit. Dans ce cas, la cohérence des actions des médecins et leur compétence professionnelle seront les facteurs décisifs qui détermineront la survie du patient.

Parfois, les médecins, pour certaines raisons (s'il existe des contre-indications), décident d'utiliser un autre relaxant musculaire - un analogue du chlorure de suxaméthonium (par exemple, Ditilin, qui ne peut être utilisé qu'en présence de glaucome). Il est important de faire confiance à l'opinion autorisée des experts en la matière. Par conséquent, vous devez vous assurer de la compétence professionnelle du médecin avec lequel vous coopérez.

Avant d'opter pour le médicament en question, vous devez tout savoir sur la substance "Chlorure de suxaméthonium": nom commercial, analogues, contre-indications, effets secondaires possibles, caractéristiques d'utilisation et dosages recommandés. Le patient doit également bien connaître le type de médicament qui lui est administré. « Listenone » (« chlorure de suxaméthonium ») est le nom commercial de la substance en question. Par conséquent, lorsque vous entendrez ce nom de la bouche d'un médecin, vous comprendrez bien comment il agira dans votre corps. Cette connaissance est nécessaire pour ne pas mettre votre vie en danger inutilement. Il est important d'être aussi prudent que possible quant aux médicaments qui vous sont administrés pendant le traitement.

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Formule brute

C 14 H 30 Cl 2 N 2 O 4

Groupe pharmacologique de la substance Chlorure de suxaméthonium

Classification nosologique (CIM-10)

Code CAS

71-27-2

Caractéristiques de la substance Chlorure de suxaméthonium

Poudre cristalline fine blanche. Facilement soluble dans l'eau, très peu dans l'alcool.

Pharmacologie

effet pharmacologique- relaxant musculaire.

Dépolarise la membrane myoneurale post-synaptique. Résistant à la cholinestérase synaptique, provoquant ainsi une dépolarisation prolongée fibre musculaire et blocage de la transmission neuromusculaire, qui est prolongée par les agents anticholinestérasiques. Avec une utilisation répétée ou prolongée, il y a une transition vers un bloc de non-polarisation avec le développement d'une dépression respiratoire prolongée et d'une apnée. Favorise la libération d'histamine du dépôt. L'effet se développe après 0,5-1 min (in / in) ou 3 minutes (in / m). La durée de l'effet avec administration intraveineuse est de 4 à 10 minutes (maximum après 1 à 2 minutes), avec injection intramusculaire - 10 à 30 minutes. Détruit par la pseudocholinestérase plasmatique. Excrété par les reins (10% inchangé).

Application de la substance Chlorure de suxaméthonium

Relaxation musculaire lors d'interventions chirurgicales : réduction des luxations, repositionnement de fragments osseux ; thérapie par électropulsation.

Contre-indications

Hypersensibilité, asthme bronchique, myasthénie grave, grossesse.

Effets secondaires de la substance Chlorure de suxaméthonium

crise de glaucome, douleur musculaire dans la période postopératoire, arythmies, bradycardie, hypersalivation, bronchospasme, hypotension, rhabdomyolyse avec développement de myoglobinémie et myoglobinurie, fièvre, réactions allergiques.

Interaction

Renforce la suppression respiratoire, les effets vagaux, la libération d'histamine causée par les analgésiques narcotiques, l'activité cardiotonique des glycosides cardiaques, réduit l'efficacité des médicaments antimyasthéniques. Les anticholinestérasiques, les sels de magnésium et de lithium, le procaïnamide, la quinidine, les myorelaxants antidépolarisants prolongent l'action.

Forme posologique :  Solution pour administration intraveineuse et intramusculaire. Composé:

Composition pour 1 ml.

Substance active : chlorure de suxaméthonium - 20 mg.

Excipients : édétate disodique (sel disodique de l'acide éthylènediaminetétracétique [trilon B]), chlorure de sodium, eau pour préparations injectables.

La description:

Solution claire ou légèrement opalescente, incolore ou légèrement jaunâtre.

Groupe pharmacothérapeutique :Action périphérique dépolarisante myorelaxante. ATX :  

M.03.A.B Dérivés de la choline

Pharmacodynamie :

Décontractant musculaire dépolarisant à courte durée d'action. Provoque un blocage de la transmission neuromusculaire. En stimulant les récepteurs n-cholinergiques, il provoque une dépolarisation de la plaque terminale. Le processus s'étend aux membranes adjacentes, une contraction désorganisée généralisée des myofibrilles se produit (c'est-à-dire que le développement du blocage est précédé de contractions musculaires - résultat d'un soulagement à court terme de la transmission neuromusculaire). Les membranes, restant dépolarisées, ne répondent pas aux impulsions supplémentaires, puisque des impulsions répétées associées à la repolarisation de la plaque terminale sont nécessaires pour maintenir le tonus musculaire, une paralysie spastique se produit. Après administration intraveineuse, la relaxation musculaire se produit dans l'ordre suivant : muscles des paupières, muscles masticateurs, muscles des doigts, des yeux, des membres, du cou, du dos et de l'abdomen, des cordes vocales ; puis les muscles intercostaux et le diaphragme.

Augmente le débit sanguin cérébral et la pression intracrânienne sous anesthésie générale.

Après injection intramusculaire, l'action se développe après 2 à 4 minutes; après administration intraveineuse - après 54-60 s, après 2-3 minutes, la relaxation musculaire atteint un maximum et reste complète pendant 3 minutes. La durée d'action est de 5 à 10 minutes.

La sévérité de l'action dépend de la taille de la dose administrée: 0,1 mg / kg - relaxation des muscles squelettiques sans effet significatif sur les muscles respiratoires, 0,2-1 mg / kg - relaxation complète des muscles de la paroi abdominale et muscles respiratoires (il y a une limitation significative ou un arrêt complet de la respiration spontanée). Pour une relaxation musculaire prolongée, une administration répétée est nécessaire. L'apparition rapide de l'effet et la récupération rapide du tonus musculaire qui en résulte vous permettent de créer une relaxation musculaire contrôlée et contrôlée.

Pharmacocinétique :Après administration intraveineuse, il est distribué dans le plasma et le liquide extracellulaire. Plus de 90% est hydrolysé par la cholinestérase sanguine en acide succinique et holim. La demi-vie est de 90 s à des concentrations normales de cholinestérase. Excrété par les reins (10% inchangé). Ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique intacte. Ne s'accumule pas. Les indications: Interventions nécessitant une relaxation musculaire (habituellement à court terme) : désactivation de la respiration spontanée (intubation intratrachéale, bronchoscopie) ; relaxation musculaire complète (endoscopie, réduction des luxations, réduction des fractures, opérations gynécologiques, thoraciques, abdominales); prévention des convulsions pendant la thérapie par électropulse ; empoisonnement à la strychnine, tétanos (traitement symptomatique). Contre-indications :Hypersensibilité, hyperthermie maligne (y compris antécédents), myasthénie grave, myotonie congénitale et dystrophique, dystrophie musculaire de Duchenne, glaucome à angle fermé, insuffisance hépatique aiguë, œdème pulmonaire, lésion oculaire pénétrante, déficit en cholinestérase, asthme bronchique, hyperkaliémie, enfance jusqu'à 1 an, grossesse et allaitement. Avec attention:Chirurgie d'urgence chez les patients ayant un "estomac plein", une diminution de l'activité de la cholinestérase sérique (insuffisance hépatique terminale), une anémie, une cachexie, un jeûne prolongé, des infections chroniques, des brûlures généralisées, un traumatisme, une période post-partum, le tétanos, la tuberculose, des néoplasmes malins, une néphropathie chronique insuffisance cardiaque, myxœdème, maladies systémiques du tissu conjonctif, conditions après transfusion plasmatique, plasmaphérèse, opérations sous circulation extracorporelle, intoxication aiguë ou chronique aux insecticides - inhibiteurs de la cholinestérase (en cas d'ingestion) ou agents anticholinestérasiques (, physostigmine, iodure d'écotiopata), administration simultanée de médicaments qui rivaliser avec le chlorure de suxaméthonium pour la cholinestérase (par exemple, i.v.). Dosage et administration:

Par voie intraveineuse (jet, goutte à goutte), par voie intramusculaire.

Adultes : par voie intraveineuse lente, par jet ou goutte à goutte (pour une perfusion goutte à goutte à long terme, une solution à 0,1 % est utilisée). Selon la situation clinique avec administration intraveineuse, une dose unique varie de 0,1 à 1,5-2 mg / kg. Par voie intramusculaire - 3-4 mg / kg, mais pas plus de 150 mg.

Utilisé par voie intramusculaire chez les enfants à des doses allant jusqu'à 2,5 mg / kg, mais pas plus de 150 mg, par voie intraveineuse - 1-2 mg / kg.

Pour l'intubation trachéale - 0,2-0,8 mg / kg; pour la relaxation musculaire et la désactivation de la respiration spontanée - 0,2-1 mg / kg; pour la relaxation des muscles squelettiques lors de la réduction des luxations et du repositionnement des fragments osseux dans les fractures - 0,1-0,2 mg / kg; pour l'endoscopie et l'électroencéphalographie - 0,2 mg / kg; pour la prévention des complications lors de la thérapie par impulsions électriques (convulsions, avulsion des muscles et des tendons) - 0,1-1 mg / kg par voie intraveineuse et jusqu'à 2,5 mg / kg par voie intramusculaire, mais pas plus de 150 mg.

Pour une relaxation à long terme des muscles pendant toute l'opération, il peut être administré de manière fractionnée, après 5 à 7 minutes, à raison de 0,5 à 1 mg / kg. Les doses répétées durent plus longtemps.

Effets secondaires: Réactions allergiques (choc anaphylactique, bronchospasme); hyperkaliémie, baisse de la pression artérielle, arythmies, bradycardie (plus souvent chez les enfants, administration répétée - chez les enfants et les adultes), troubles de la conduction, choc cardiogénique ; augmentation de la pression intraoculaire, hypersalivation, fièvre ; myalgie (dans la période postopératoire); paralysie prolongée des muscles respiratoires (associée à une violation génétiquement déterminée de la formation de cholinestérase sérique); rarement - rhabdomyolyse avec le développement d'une myoglobinémie et d'une myoglobinurie. Surdosage :

Symptômes : arrêt respiratoire.

Traitement : ventilation artificielle des poumons, en cas de diminution de la cholinestérase sérique - transfusion de sang frais.

Interaction:

Améliore les effets des glycosides cardiaques.

Réduit l'efficacité des médicaments antimyasthéniques.

Pharmaceutiquement incompatible avec le sang du donneur (l'hydrolyse se produit), les conservateurs du sang, les conservateurs du sérum, les produits sanguins, les solutions de barbituriques (précipitation) et les solutions alcalines. Compatible avec une solution de chlorure de sodium à 0,9 %, une solution de Ringer, une solution de fructose à 5 % et une solution de dextrane à 6 %.

Les agents anticholinestérasiques, les bêta-bloquants, les antibiotiques aminoglycosides, l'amphotéricine B, le cyclopropane, les insecticides organophosphorés, les sels de magnésium et de lithium, la quinine, le bromure de pancuronium, renforcent et allongent l'action myorelaxante. Compatible avec d'autres relaxants musculaires, analgésiques narcotiques.

Les agents contenant des halogènes pour l'augmentation de l'anesthésie générale et le thiopental de sodium et réduisent l'effet indésirable sur système cardiovasculaire. Les médicaments susceptibles de réduire l'activité de la cholinestérase sanguine (aprotipine, œstrogènes, glucocorticostéroïdes à forte dose, contraceptifs oraux) renforcent et prolongent l'effet myorelaxant du suxaméthonium.

Instructions spéciales:

L'introduction de myorelaxants non dépolarisants 1 minute avant le chlorure de suxaméthonium prévient presque complètement les contractions musculaires et les myalgies subséquentes. Avec une dose appropriée et une administration répétée, il peut également être utilisé pour des opérations plus longues, cependant, pour une relaxation musculaire prolongée, des relaxants musculaires non dépolarisants sont généralement utilisés, qui sont administrés après une intubation trachéale préliminaire dans le contexte du chlorure de suxaméthonium. Ils ne sont utilisés que dans les conditions d'un service spécialisé en présence d'équipements de ventilation artificielle des poumons et de personnel propriétaire de cet équipement, et dans le contexte d'une anesthésie générale.

Pour prévenir une bradycardie sévère, augmenter la sécrétion bronchique et d'autres effets associés à l'action m-anticholinergique, il est recommandé d'administrer du chlorure de suxaméthonium avant l'administration. Les patients insuffisants rénaux (sans signes d'hyperkaliémie et de neuropathie) sont administrés une fois à des doses moyennes, mais ne sont pas utilisés pour des injections multiples ou à des doses plus élevées en raison du risque de développer une hyperkaliémie.

Une relaxation musculaire prolongée avec apnée possible peut être causée par plusieurs raisons : cholinestérase sérique "atypique", déficit héréditaire en cholinestérase sérique ou diminution temporaire de sa concentration dans les maladies hépatiques sévères, anémie sévère, après un jeûne prolongé, avec cachexie, déshydratation, états fébriles , après une intoxication aiguë ou une exposition chronique à des insecticides - inhibiteurs de la cholinestérase (en cas d'ingestion) ou agents anticholinestérasiques (p. ex., physostigmine,