Vaistas: SUKSAMETONIO CHLORIDAS (SUKSAMETONIO CHLORIDAS)
Veiklioji medžiaga: suksametonio chloridas
ATX kodas: M03AB01
KFG: Depoliarizuojančio tipo periferinio veikimo raumenų relaksantas
TLK-10 kodai (indikacijos): A35, T65.1, Z51.4
Reg. numeris: Р №003409/01
Registracijos data: 12.12.08
Savininkas reg. Apdovanojimas: SYNTHESIS (Rusija)
FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKUOTĖ
Tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis skaidrus, bespalvis arba šiek tiek gelsvas.
Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, etilendiaminotetraacto rūgšties dinatrio druska (trilonas B), injekcinis vanduo.
5 ml - ampulės (5) lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
5 ml - ampulės (5) lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
5 ml - ampulės (10) - kartoninės pakuotės.
Vaisto aprašymą gamintojas patvirtino 2005 m.
FARMACHOLOGINIS POVEIKIS
Periferinio veikimo depoliarizuojantis raumenų relaksantas. Sukelia neuromuskulinio perdavimo blokadą. Sąveika su n-cholinerginiais receptoriais sukelia galinės plokštės depoliarizaciją. Procesas tęsiasi iki gretimų membranų, atsiranda generalizuotas neorganizuotas miofibrilių susitraukimas (t. y. prieš blokados išsivystymą atsiranda raumenų trūkčiojimai - trumpalaikio neuroraumeninio perdavimo palengvinimo rezultatas). Membranos, likdamos depoliarizuotos, nereaguoja į papildomus impulsus, nes tam, kad išlaikytų raumenų tonusas reikia pakartotinių impulsų, susijusių su galinės plokštės repoliarizacija, atvykimas, atsiranda spazminis paralyžius. Suleidus į veną, raumenų atsipalaidavimas vyksta tokia seka: pirštų, akių, kojų, kaklo, nugaros raumenys; tada tarpšonkauliniai raumenys ir diafragma. Taikant bendrąją nejautrą, padidėja smegenų kraujotaka ir intrakranijinis spaudimas.
Suleidus / m, poveikis pasireiškia po 2-4 minučių; suleidus į veną - po 54-60 sekundžių, po 2-3 minučių raumenų atsipalaidavimas pasiekia maksimumą ir pilnas išlieka 3 minutes. Veiksmo trukmė - 5-10 minučių. Veiksmo sunkumas priklauso nuo suvartotos dozės dydžio: 100 μg / kg - skeleto raumenų atsipalaidavimas be reikšmingo poveikio Kvėpavimo sistema; 0,2-1 mg / kg - visiškas raumenų atsipalaidavimas pilvo siena ir kvėpavimo raumenys (yra labai apribotas arba visiškai nutrūkęs spontaniškas kvėpavimas). Norint ilgai atpalaiduoti raumenis, būtina vartoti pakartotinai. Greitas poveikio pradžia ir vėliau greitas atsigavimas raumenų tonusas leidžia sukurti kontroliuojamą kontroliuojamą raumenų atsipalaidavimą.
FARMAKOKINETIKA
Paskirstymas
Suleidus į veną, jis pasiskirsto plazmoje ir tarpląsteliniame skystyje. Neįsiskverbia į nepažeistą BBB. Nesikaupia.
Metabolizmas
Daugiau nei 90% kraujo cholinesterazės hidrolizuojasi į gintaro rūgštį ir choliną.
veisimas
T 1/2 yra 90 sekundžių esant normaliam cholinesterazės lygiui. Išsiskiria per inkstus – 10% nepakitusio.
INDIKACIJOS
Intervencijos, kurioms reikalingas trumpalaikis raumenų atpalaidavimas:
Sutrinka spontaniškas kvėpavimas (intratrachėjinė intubacija, bronchoskopija);
Visiškas raumenų atpalaidavimas (endoskopija, išnirimų mažinimas, lūžių mažinimas, ginekologinės, krūtinės ir pilvo operacijos);
Traukulių prevencija elektroimpulsinės terapijos metu;
apsinuodijimas strichninu;
Stabligė (simptominis gydymas).
DOZAVIMO REŽIMAS
Vaistas švirkščiamas į veną (srovele, lašeliniu būdu), į raumenis.
Suaugusiejišvirkščiamas į/į lėtai, srovele arba lašinamas. Priklausomai nuo klinikinės situacijos, vartojant į veną, vienkartinė dozė svyruoja nuo 100 mcg / kg iki 1,5–2 mg / kg.
V / m skiriama 3-4 mg / kg, bet ne daugiau kaip 150 mg doze.
vaikai vaisto į raumenis suleidžiama iki 2,5 mg/kg, bet ne daugiau kaip 150 mg, į veną – 1-2 mg/kg dozėmis.
Dėl atlieka trachėjos intubaciją dozė yra 200-800 mcg/kg; dėl raumenų atsipalaidavimas ir spontaniško kvėpavimo sustojimas dozė yra 0,2-1 mg/kg; dėl griaučių raumenų atpalaidavimas išnirimų mažinimo ir kaulų fragmentų repozicijos lūžių metu metu- 100-200 mcg/kg, už endoskopija dozė yra 200 mcg/kg; dėl komplikacijų prevencija elektrošoko terapijos metu (traukuliai, raumenų ir sausgyslių avulsijos)- 0,1-1 mg / kg IV, bet ne daugiau kaip 150 mg. Ilgalaikiam raumenų atpalaidavimui visos operacijos metu galima leisti dalimis, po 5-7 min., 0,5-1 mg/kg doze. Pakartotinės dozės trunka ilgiau.
ŠALUTINIS POVEIKIS
Alerginės reakcijos: anafilaksinis šokas, bronchų spazmas.
Iš vandens ir elektrolitų balanso pusės: hiperkalemija.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: aritmija, sumažėjęs kraujospūdis, bradikardija (dažniau vaikams, kartotinai vartojant – vaikams ir suaugusiems), laidumo sutrikimai, kardiogeninis šokas.
Iš regėjimo organo pusės: akispūdžio padidėjimas.
Iš raumenų ir kaulų sistemos: mialgija (pooperaciniu laikotarpiu), rabdomiolizė su mioglobinemija ir mioglobinurija.
Iš kvėpavimo sistemos: užsitęsęs kvėpavimo raumenų paralyžius (susijęs su genetiškai nulemtu pseudocholinesterazės gamybos pažeidimu).
Kiti: padidėjęs seilėtekis, karščiavimas.
KONTRAINDIKACIJOS
Piktybinė hipertermija (įskaitant istoriją);
miastenija;
Įgimta ir distrofinė miotonija;
Diušeno raumenų distrofija;
uždaro kampo glaukoma;
Ūminis kepenų nepakankamumas;
Plaučių edema;
Prasiskverbiantis akių pažeidimas;
Cholinesterazės trūkumas;
Bronchų astma;
Hiperkalemija;
Nėštumas;
Vaikų amžius iki 1 metų;
Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.
Atsargiai: skubi operacija pacientams, kuriems yra „pilnas skrandis“, sumažėjęs serumo cholinesterazės aktyvumas (galutinės stadijos kepenų nepakankamumas), anemija, kacheksija, ilgalaikis badavimas, lėtinės infekcijos, plačiai paplitę nudegimai, trauma, pogimdyvinis laikotarpis, stabligė, širdies nepakankamumas, tuberkuliozė, piktybiniai navikai , lėtinis inkstų nepakankamumas, miksedema, kolageno ligos, po plazmos perpylimo, plazmaferezės, širdies ir plaučių šuntavimo, ūminio ar lėtinio apsinuodijimo insekticidais – cholinesterazės inhibitoriais (prarijus) arba anticholinesterazės preparatais (neostigminu, fizostigminu, distigminu, fosfatu). konkuruoja su suksametoniu dėl cholinesterazės (įskaitant IV prokainą).
NĖŠTUMAS IR ŽINDYMAS
Nėštumo metu vaisto vartoti draudžiama.
Duomenų apie vaisto saugumą žindymo laikotarpiu nepateikta.
SPECIALIOS INSTRUKCIJOS
Vaistas turėtų būti vartojamas tik specializuoto skyriaus sąlygomis, esant dirbtinei plaučių ventiliacijai ir personalui, kuriam priklauso ši įranga, ir bendrosios anestezijos fone.
D-tubokurarino (3–4 mg) arba diplacino (10–13 mg) įvedimas 1 minutę prieš suksametonį beveik visiškai apsaugo nuo raumenų trūkčiojimo ir vėlesnės mialgijos.
Tinkama doze ir pakartotinai vartojant suksametoną galima naudoti ilgesnėms operacijoms, tačiau ilgalaikiam raumenų atpalaidavimui dažniausiai naudojami nedepoliarizuojantys raumenų relaksantai, kurie skiriami po išankstinės trachėjos intubacijos suksametonio fone.
Siekiant išvengti sunkios bradikardijos, padidėjusios bronchų sekrecijos ir kitų su m-anticholinerginiu poveikiu susijusių reiškinių, prieš skiriant suksametonio, rekomenduojama skirti atropino.
Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu (be hiperkalemijos ir neuropatijos požymių), suksametonis skiriamas vieną kartą vidutinėmis dozėmis, tačiau dėl hiperkalemijos pavojaus kartotinai ar padidintomis dozėmis jis nevartojamas.
Užsitęsusį raumenų atsipalaidavimą su galimu apnėja gali sukelti kelios priežastys: serumo pseudocholinesterazės, paveldimo serumo cholinesterazės trūkumo arba laikino jo kiekio sumažėjimo sergant sunkia kepenų liga, sunkia anemija, po. ilgalaikis badavimas, su kacheksija, dehidratacija. Karščiavimo sąlygomis, po ūmaus apsinuodijimo ar lėtinio poveikio insekticidais - cholinesterazės inhibitoriais (prarijus) arba anticholinesterazės preparatais (neostigminu, fizostigminu, distigminu, fosfolinu), taip pat kartu vartojant vaistus, konkuruojančius su suksametoniu (įskaitant icholinesterazeną). prokainas IV). Ilgai vartojant 3–5 mg/kg dozes, gali išsivystyti vadinamoji dviguba blokada – užsitęsęs į kurarę panašus poveikis, kurį gali pašalinti neostigminas.
PERDOZUOTI
Simptomai: nustoti kvėpuoti.
Gydymas: dirbtinė plaučių ventiliacija, sumažėjus cholinesterazės kiekiui kraujo serume – viso kraujo perpylimas.
NARKOTIKŲ SĄVEIKA
Suksametonio chloridas sustiprina širdį veikiančių glikozidų poveikį, mažina vaistų, skirtų sunkiajai miastenijai gydyti, veiksmingumą.
Anticholiesterazės preparatai, prokainas, prokainamidas, lidokainas, aminoglikozidų grupės antibiotikai, prokainamidas, verapamilis, beta adrenoblokatoriai, amfotericinas B, klindamicinas, ciklopropanas, propanididas, organiniai fosforo insekticidai, magnio ir ličio druskos, askurinis chinidinas, chinidinas su galimybe sumažinti kraujo cholinesterazės aktyvumą (aprotininas, difenhidraminas, prometazinas, estrogenai, oksitocinas, kortikosteroidai didelėmis dozėmis, geriamieji kontraceptikai) padidina raumenis atpalaiduojančio poveikio intensyvumą ir trukmę.
Farmacinė sąveika
Suksametonio chloridas farmaciniu požiūriu nesuderinamas su donoro krauju (vyksta hidrolizė), kraujo konservantais, serumo konservantais, kraujo produktais, barbitūratų tirpalais (nusėdimo formos) ir šarminiais tirpalais.
Suksametonio chloridas yra suderinamas su 0,9% natrio chlorido tirpalu, Ringerio tirpalu, 5% fruktozės tirpalu ir 6% dekstrano tirpalu.
Suksametonio chloridas yra suderinamas su kitais raumenų relaksantais, opioidiniais analgetikais.
SANDĖLIAVIMO SĄLYGOS IR SĄLYGOS
Sąrašas A. Vaistą reikia laikyti tamsioje vietoje nuo 2 ° iki 8 ° C. Tinkamumo laikas - 3 metai.
Saugoti nuo vaikų.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Vaistas išduodamas pagal receptą.
Suksametonio chloridas (Suksametonio chloridas)
Grupė:
Veikliosios medžiagos:
Dozavimo forma:
tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis
Farmakologinis poveikis:
Trumpo veikimo depoliarizuojantis raumenų relaksantas. Sukelia neuromuskulinio perdavimo blokadą. Sąveika su n-cholinerginiais receptoriais sukelia galinės plokštės depoliarizaciją. Procesas tęsiasi iki gretimų membranų, atsiranda generalizuotas neorganizuotas miofibrilių susitraukimas (t. y. prieš blokados išsivystymą atsiranda raumenų trūkčiojimai - trumpalaikio neuroraumeninio perdavimo palengvinimo rezultatas). Membranos, likusios depoliarizuotos, nereaguoja į papildomus impulsus, nes norint palaikyti raumenų tonusą, reikia pakartotinių impulsų, susijusių su galinės plokštės repoliarizacija, atsiranda spazminis paralyžius. Suleidus į veną, raumenys atsipalaiduoja tokia seka: akių vokų raumenys, kramtymo raumenys, pirštų, akių, galūnių, kaklo, nugaros ir pilvo raumenys, balso stygos; tada tarpšonkauliniai raumenys ir diafragma. Taikant bendrąją nejautrą, padidėja smegenų kraujotaka ir intrakranijinis spaudimas. Suleidus / m, poveikis pasireiškia po 2-4 minučių; suleidus į veną – po 54-60 s, po 2-3 min., raumenų atsipalaidavimas pasiekia maksimumą ir pilnas išlieka 3 minutes. Veiksmo trukmė - 5-10 minučių. Poveikio sunkumas priklauso nuo suvartotos dozės dydžio: 0,1 mg / kg - skeleto raumenų atpalaidavimas be reikšmingo poveikio kvėpavimo sistemai, 0,2-1 mg / kg - visiškas pilvo sienos raumenų atsipalaidavimas ir kvėpavimo raumenys (yra labai apribotas arba visiškai nutrūkęs spontaniškas kvėpavimas). Norint ilgai atpalaiduoti raumenis, būtina vartoti pakartotinai. Greitas poveikio atsiradimas ir vėlesnis greitas raumenų tonuso atkūrimas leidžia sukurti kontroliuojamą ir kontroliuojamą raumenų atsipalaidavimą.
Indikacijos:
Intervencijos, reikalaujančios raumenų atpalaidavimo (dažniausiai trumpalaikės): spontaniško kvėpavimo išjungimas (intratrachėjinė intubacija, bronchoskopija); visiškas raumenų atpalaidavimas (endoskopija, išnirimų mažinimas, lūžių mažinimas, ginekologinės, krūtinės ląstos, pilvo operacijos); traukulių prevencija elektroimpulsinės terapijos metu; apsinuodijimas strichninu, stabligė (simptominė terapija).
Kontraindikacijos:
Padidėjęs jautrumas, piktybinė hipertermija (įskaitant istoriją), myasthenia gravis, įgimta ir distrofinė miotonija, Diušeno raumenų distrofija, uždaro kampo glaukoma, ūminis kepenų nepakankamumas, plaučių edema, prasiskverbiantis akies pažeidimas, bronchų astma, hiperkalemija, kūdikystė (iki 1 metų), nėštumas.Atsargiai. Skubi chirurgija pacientams, kuriems yra „pilnas skrandis“, sumažėjęs cholinesterazės aktyvumas serume (galutinės stadijos kepenų nepakankamumas), anemija, kacheksija, ilgalaikis badavimas, lėtinės infekcijos, plačiai paplitę nudegimai, traumos, pogimdyvinis laikotarpis, stabligė, tuberkuliozė, piktybiniai navikai, lėtiniai inkstai nepakankamumas, miksedema, kolageno ligos, būklės po plazmos perpylimo, plazmaferezės, širdies ir plaučių šuntavimo, ūminis ar lėtinis apsinuodijimas insekticidais – cholinesterazės inhibitoriais (prarijus) arba anticholinesterazės vaistais (neostigminu, fizostigminu, distigminu, fosfolinu), konkuruojančiais su vaistų vartojimu. suksametonio cholinesterazei (pavyzdžiui, prokainas i/v).
Šalutiniai poveikiai:
Alerginės reakcijos (anafilaksinis šokas, bronchų spazmas); hiperkalemija, sumažėjęs kraujospūdis, aritmija, bradikardija (dažniau vaikams, kartotiniam vartojimui - vaikams ir suaugusiems), laidumo sutrikimai, kardiogeninis šokas; padidėjęs akispūdis, padidėjęs seilėtekis, karščiavimas; mialgija (pooperaciniu laikotarpiu); užsitęsęs kvėpavimo raumenų paralyžius (susijęs su genetiškai nulemtu serumo cholinesterazės susidarymo pažeidimu); retai - rabdomiolizė, pasireiškianti mioglobinemija ir mioglobinurija Perdozavimas. Simptomai: kvėpavimo sustojimas. Gydymas: IVL, sumažėjus cholinesterazės kiekiui serume – šviežio kraujo perpylimas.
Dozavimas ir vartojimas:
Į / į (srautas, lašelis), į / m. Suaugusiesiems: lėtai, srovele arba lašeliniu būdu (ilgalaikei lašelinei infuzijai naudojamas 0,1 % tirpalas). Priklausomai nuo klinikinės situacijos vartojant į veną, vienkartinė dozė svyruoja nuo 0,1 iki 1,5-2 mg / kg. V / m - 3-4 mg / kg, bet ne daugiau kaip 150 mg. Vaikams V / m vartojama dozėmis iki 2,5 mg / kg, bet ne daugiau kaip 150 mg, in / in - 1-2 mg / kg. Trachėjos intubacijai - 0,2-0,8 mg / kg; raumenų atpalaidavimui ir spontaniško kvėpavimo išjungimui - 0,2-1 mg / kg; griaučių raumenims atpalaiduoti išnirimų mažinimo ir kaulų fragmentų repozicijos lūžių metu - 0,1-0,2 mg / kg; endoskopijai ir EEG - 0,2 mg / kg; komplikacijų prevencijai elektros impulsų terapijos metu (traukuliai, raumenų ir sausgyslių avulsijos) - 0,1-1 mg / kg IV ir iki 2,5 mg / kg IV, bet ne daugiau kaip 150 mg. Ilgalaikiam raumenų atpalaidavimui visos operacijos metu galima leisti dalimis, po 5-7 min., 0,5-1 mg/kg doze. Pakartotinės dozės trunka ilgiau.
Specialios instrukcijos:
Įvadas likus 1 min. iki suksametonio chlorido 3-4 mg d-tubokurarino arba 10-15 mg diplacino beveik visiškai apsaugo nuo raumenų trūkčiojimo ir vėlesnės mialgijos. Tinkama doze ir pakartotinai vartojant, galima naudoti ir ilgesnėms operacijoms, tačiau ilgalaikiam raumenų atpalaidavimui dažniausiai naudojami nedepoliarizuojantys raumenų relaksantai, kurie skiriami po išankstinės trachėjos intubacijos suksametonio fone. Jie naudojami tik specializuoto skyriaus sąlygomis, kai yra dirbtinės plaučių ventiliacijos įranga ir personalas, kuriam priklauso ši įranga, ir bendrosios anestezijos fone. Norint išvengti sunkios bradikardijos, padidinti bronchų sekreciją ir kitus su m-anticholinerginiu poveikiu susijusius reiškinius, prieš skiriant suksametonio, rekomenduojama skirti atropino. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (be hiperkalemijos ir neuropatijos požymių), vidutinės dozės skiriamos vieną kartą, tačiau dėl hiperkalemijos išsivystymo rizikos neskiriamos kartotinėms injekcijoms ar didesnėms dozėms. Užsitęsusį raumenų atsipalaidavimą su galima apnėja gali sukelti kelios priežastys: „netipinis“ cholinesterazės kiekis serume, paveldimas cholinesterazės trūkumas serume arba laikinas jos koncentracijos sumažėjimas sergant sunkiomis kepenų ligomis, sunkia anemija, po ilgo badavimo, su kacheksija, dehidratacija, karščiavimu. , po ūmaus apsinuodijimo ar lėtinio poveikio insekticidais - cholinesterazės inhibitoriais (prarijus) arba anticholinesterazės vaistais (neostigminu, fizostigminu, distigminu, fosfolinu), taip pat kartu vartojant vaistus, kurie konkuruoja su sukametoniu dėl cholinesterazės (pavyzdžiui, prok / in). Ilgai vartojant 3–5 mg/kg dozes, gali išsivystyti vadinamasis „dvigubas blokas“ – užsitęsęs į kurarę panašus poveikis, kurį gali pašalinti neostigminas.
Sąveika:
Stiprina širdies glikozidų poveikį. Sumažina antimiasteninių vaistų veiksmingumą. Farmaciškai nesuderinamas su donorų krauju (vyksta hidrolizė), kraujo konservantais, serumo konservantais, kraujo produktais, barbitūratų tirpalais (nusėdomis) ir šarminiais tirpalais. Suderinamas su 0,9% NaCl tirpalu, Ringerio tirpalu, 5% fruktozės tirpalu ir 6% dekstrano tirpalu. Anticholinesterazės vaistai, prokainas, prokainamidas, lidokainas, verapamilis, beta adrenoblokatoriai, aminoglikozidų grupės antibiotikai, amfotericinas B, klindamicinas, ciklopropanas, propanididas, organofosforo insekticidai, Mg2+ ir Li+ druskos, chinidinas, chloro chininas, atpalaiduojantis raumenis, chinidinas, chlorokvinas . Suderinamas su kitais raumenų relaksantais, narkotiniais analgetikais. Padidėja halogenų turintys vaistai bendrajai anestezijai, o natrio tiopentalis ir atropinas sumažina nepageidaujamą poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai. Vaistai, galintys sumažinti kraujo cholinesterazės aktyvumą (aprotininas, difenhidraminas, prometazinas, estrogenai, oksitocinas, kortikosteroidai didelėmis dozėmis, geriamieji kontraceptikai) sustiprina ir pailgina raumenis atpalaiduojantį suksametonio poveikį.
Prieš vartojant vaistą Suksametonio chloridas pasikonsultuokite su savo gydytoju!
Medicinos praktikoje vartojama nemažai vaistų, kurie būtini, pavyzdžiui, norint sugrąžinti paciento organizmą į chirurginei intervencijai reikalingą būklę. Tam tikroms procedūroms reikalingas dirbtinai sukeltas absoliutus raumenų atpalaidavimas. Šiuo tikslu dažnai naudojamas vaistas "Suksametonio chloridas" (prekinis vaisto pavadinimas yra "Listeon"). Šis vaistas dažniausiai naudojamas specializuotose medicinos įstaigose. Kokia jo farmakologinio veikimo esmė? Ar pavojinga naudoti atitinkamą agentą? Kam reikia pasiruošti naudojant medžiagą "Suksametonio chloridas"? Vaisto aprašymas ir kai kurios jo vartojimo ypatybės bus aptartos vėliau šiame straipsnyje.
Junginys
Pagrindinė nagrinėjamo vaisto veiklioji medžiaga yra suksametonio chloridas. Taip pat į vaisto sudėtį įeina tokie pagalbiniai komponentai kaip etilendiaminotetraacto rūgšties dinatrio druska arba dinatrio edetatas, taip pat injekcinis vanduo.
Išleidimo forma
„Suksametonio chloridą“, kaip taisyklė, gamintojai gamina tirpalo pavidalu (vartoti į raumenis ir į veną).
farmakologinis poveikis
Aptariamas vaistas yra depoliarizuojantis raumenų relaksantas. Jo veikimas yra trumpalaikis. Aktyvūs vaisto komponentai veiksmingai blokuoja neuromuskulinį perdavimą.
Raumenų atsipalaidavimas visada vyksta ta pačia seka, į kurią turi atsižvelgti medicinos personalas. Taigi, tai prasideda nuo akių vokų raumenų, tada paveikia kramtomuosius raumenis ir pirštų, akių ir visų galūnių raumenis. Tada raumenų atsipalaidavimas pasiekia kaklo sritį, atsipalaiduoja nugaros, pilvo raumenys, balso stygos. Paskutiniai į vaisto veikimą reaguoja tarpšonkauliniai raumenys ir diafragma.
Jei vaistas buvo švirkščiamas į raumenis, jis pradės veikti po dviejų ar keturių minučių, o jei į veną - jau po minutės. Didžiausias raumenų atsipalaidavimas įvyksta praėjus trims minutėms po vaisto vartojimo. Šis veiksmas trunka nuo penkių iki dešimties minučių, priklausomai nuo medžiagos dozės.
Po to vaistas tolygiai pasiskirsto kraujo plazmoje ir tarpląsteliniame skystyje trumpam laikuiįvedus tirpalą (švirkščiant į veną). Apie devyniasdešimt procentų medžiagos hidrolizuojama, virsta cholinu arba gintaro rūgštimi. Jei cholinesterazės koncentracija kraujyje išlaikoma pakankama, vaisto pusinės eliminacijos laikas yra tik devyniasdešimt sekundžių. Medžiaga visiškai pašalinama per inkstus (įskaitant dešimt procentų - nepakitusi).
Naudojimo indikacijos
Aptariamas vaistas vartojamas tais atvejais, kai reikalinga intervencija, kuri reikalauja visiško raumenų atpalaidavimo. Šios sąlygos apima bronchoskopiją, endoskopiją, pilvo chirurgiją, lūžių mažinimą, dislokacijų mažinimą ir endotrachėjinę intubaciją.
Taikymo būdas
Medžiaga "Suksametonio chloridas" gali būti švirkščiama į raumenis ir į veną (tiek lašeliniu, tiek srove). Šiam taikymo būdui naudojamas 0,1% medžiagos tirpalas. Darbinę dozę, kuria vartojamas suksametonio chloridas ir jodidas, nustato specialistas individualiai, atsižvelgdamas į individualias konkretaus paciento savybes ir, kaip taisyklė, vartojant į veną, svyruoja nuo 0,1 iki 2 miligramų kilogramui, o sušvirkščiant į raumenis - nuo 3 iki 4 mikrogramų vienam kilogramui. Tokiu atveju bendras suleistos medžiagos tūris gydymo metu neturėtų viršyti šimto penkiasdešimt mikrogramų.
Kontraindikacijos
Kai kurie pacientai niekada neturėtų vartoti suksametonio chlorido. Šio vaisto vartojimo instrukcijose nurodomos šios vaisto vartojimo kontraindikacijos: individualus padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai, myasthenia gravis, bronchinė astma, uždaro kampo glaukoma, plaučių edema, hiperkalemija, ūminis kepenų nepakankamumas, įgimta ir distrofinė miotonija, cholinesterazės trūkumas, mechaninis akių pažeidimas. Taip pat draudžiama vartoti šį vaistą vaikams iki vienerių metų ir moterims nėštumo ar žindymo laikotarpiu.
Šalutiniai poveikiai
Retais atvejais "Suksametonio chloridas" (injekcinis tirpalas) gali sukelti daugybę nemalonūs simptomai ir apraiškos iš įvairios sistemos organizmas. Tarp jų yra įvairios alerginės reakcijos (pavyzdžiui, bronchų spazmas ir anafilaksinis šokas), kvėpavimo raumenų paralyžius (atsiranda, jei yra genetinių cholinesterazės susidarymo sutrikimų), aritmija, mialgija, karščiavimas, bradikardija, hiperkalemija, padidėjęs seilėtekis, kardiogeninis šokas, nuosmukis kraujo spaudimas, laidumo pažeidimas, akispūdžio padidėjimas. Siekiant išvengti minėtų problemų, svarbu griežtai laikytis vaisto "Suksametonio chlorido" vartojimo rekomendacijų. Vaisto analogai (bent kai kurie iš jų) turi daug mažiau šalutinių poveikių. Todėl kartais būtų protinga į juos kreiptis.
Perdozavimas
Netyčia ar tyčia viršijus rekomenduojamą vaisto dozę, gali atsirasti tam tikrų nepageidaujamų pasekmių paciento organizmui. Pavojingiausias iš jų yra kvėpavimo sustojimas. Tokiu atveju negalima išsiversti be specialistų pagalbos, kitaip galimas mirtinas rezultatas. Būtina skubi ventiliacija. Kartais cholinesterazės kiekis kraujo serume smarkiai sumažėja. Kai kurie ekspertai šiai būklei gydyti rekomenduoja perpilti šviežią kraują arba, dažnai saugesnius, kraujo pakaitalus.
Specialios instrukcijos
Likus minutei iki vaisto „Suksametonio chloridas“ vartojimo, rekomenduojama skirti kokybiškų nedepoliarizuojančių raumenų relaksantų. Medžiagos aprašyme yra informacijos, kad tokia sąveika pašalina vėlesnio mialgijos ir raumenų trūkčiojimo pasireiškimo riziką. Svarbu vartoti vaistą tik specializuotuose medicinos įstaigų skyriuose, jei yra reikalinga įranga (įskaitant ventiliatorių) ir kompetentingas personalas, galintis tinkamai naudoti šią techniką ir priimti sprendimus stresinėse situacijose. Kadangi aptariamo preparato vartojimas gali sukelti paciento bradikardiją, prieš vartojant suksametonio chloridą, rekomenduojama pacientui suleisti vaistą "Atropinas".
Galimybė derinti su kitais vaistais
Naudojant kitus vaistai kartu su atitinkamu vaistu reikia atkreipti dėmesį į tai, ar tokia sąveika yra leistina. „Suksametonio chlorido“ naudojimo instrukcijose nerekomenduojama vartoti kartu su antimiasteniniais vaistais, nes tai žymiai sumažina jų veikimo efektyvumą. Aptariamas vaistas taip pat sustiprina farmacinį glikozidų poveikį. Suksametonio chlorido jokiu būdu negalima vartoti kartu su donoro krauju, nes jis sukelia hidrolizės reakciją, bet kokius kraujo produktus, šarminius tirpalus ir barbitūratų tirpalus (prisideda prie nuosėdų susidarymo).
Įtaka gebėjimui sutelkti dėmesį (vairuojant transporto priemones ir sudėtingus mechanizmus)
„Suksametonio chloridas“ turi didelę įtaką gebėjimui susikaupti ir išlaikyti dėmesį. Tai reiškia, kad norint išvengti nelaimingų atsitikimų, būtina vengti vairavimo transporto priemones ir bet kokia kita veikla, kelianti grėsmę žmonių gyvybei ir sveikatai bei reikalaujanti padidėjusi koncentracija dėmesys, taip pat greita reakcija ir momentinis sprendimų priėmimas pirmą dieną po atitinkamo vaisto vartojimo nutraukimo.
Laikymo sąlygos ir tinkamumo laikas
„Suksametonio chloridą“ galite laikyti griežtai nustatytomis sąlygomis. Būtent: temperatūra laikymo vietoje turi svyruoti nuo dviejų iki aštuonių laipsnių Celsijaus. Vaistas turi būti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Maksimalus vaistinio preparato tinkamumo laikas yra treji metai nuo jo pagaminimo datos. Pasibaigus nurodytam laikotarpiui, vaisto vartoti nerekomenduojama, nes tokiu atveju jis praranda savo savybes naudingų savybių ir gali būti pavojinga pacientui.
Už paciento saugumą, jo gyvybės saugumą atsako jį gydantys gydytojai. Todėl svarbu, kad gydymo įstaigų vadovai įsitikintų, jog šių įstaigų personalas yra kompetentingas vaistų vartojimui, šalutiniam šių vaistų poveikiui, atsiradusių nepageidaujamų reakcijų šalinimo būdais. Taip pat ligoninės personalas turi turėti reikiamų žinių ir įgūdžių, kad galėtų tinkamai naudotis turima įranga, galinčia išgelbėti paciento gyvybę. Tai ypač pasakytina apie vaistus, kurių galimas šalutinis poveikis gali kelti grėsmę mirtina baigtis. Būtent šiai vaistų grupei priklauso "Suksametonio chloridas". Todėl jis turėtų būti naudojamas tik tuo atveju, jei procedūros metu dalyvauja kompetentingi specialistai, galintys naudoti ventiliatorių. To gali prireikti, jei pasireiškia nepageidaujama reakcija, pvz., kvėpavimo sustojimas. Šiuo atveju gydytojų veiksmų dermė ir profesinė kompetencija bus lemiami veiksniai, lemsiantys, ar pacientas išgyvens.
Kartais gydytojai dėl tam tikrų priežasčių (jei yra tam tikrų kontraindikacijų) nusprendžia vartoti kitą raumenų relaksantą – suksametonio chlorido analogą (pavyzdžiui, Ditiliną, kurio negalima vartoti tik esant glaukomai). Šiuo klausimu svarbu pasitikėti autoritetinga ekspertų nuomone. Todėl turėtumėte būti tikri dėl gydytojo, su kuriuo bendradarbiaujate, profesine kompetencija.
Prieš pasirinkdami atitinkamą vaistą, turėtumėte sužinoti viską apie medžiagą "Suksametonio chloridas": prekės pavadinimą, analogus, kontraindikacijas, galimą šalutinį poveikį, naudojimo ypatybes ir rekomenduojamas dozes. Pacientas taip pat turi gerai žinoti, kokie vaistai jam yra skiriami. "Listenonas" ("Suksametonio chloridas") yra atitinkamos medžiagos prekinis pavadinimas. Todėl išgirdę šį pavadinimą iš gydytojo lūpų gerai suprasite, kaip jis veiks jūsų organizme. Šios žinios būtinos, kad be reikalo nerizikuotų savo gyvybe. Gydymo metu svarbu būti kiek įmanoma atsargesniam, kokie vaistai jums bus skiriami.
Patikėkite savo sveikatą tik profesionalams, rinkitės aukščiausios kokybės gydymo metodus ir geriausi vaistai! Pasirūpink savimi!
Bruto formulė
C14H30Cl2N2O4Medžiagos suksametonio chlorido farmakologinė grupė
Nosologinė klasifikacija (TLK-10)
CAS kodas
71-27-2Medžiagos suksametonio chloridas charakteristikos
Balti smulkūs kristaliniai milteliai. Lengvai tirpsta vandenyje, labai mažai tirpsta alkoholyje.
Farmakologija
farmakologinis poveikis- raumenų relaksantas.Depoliarizuoja postsinapsinę mioneurinę membraną. Atsparus sinapsinei cholinesterazei, todėl sukelia ilgalaikę depoliarizaciją raumenų skaidulos ir neuroraumeninio perdavimo blokada, kurią pailgina anticholinesterazės preparatai. Pakartotinai ar ilgai vartojant, pereinama prie nepoliarizuojančio bloko, kai išsivysto ilgalaikis kvėpavimo slopinimas ir apnėja. Skatina histamino išsiskyrimą iš sandėlio. Poveikis pasireiškia po 0,5-1 min (in / in) arba 3 minučių (in / m). Poveikio trukmė suleidžiant į veną yra 4-10 minučių (daugiausia po 1-2 minučių), su injekcija į raumenis - 10-30 minučių. Sunaikina plazmos pseudocholinesterazė. Išsiskiria per inkstus (10% nepakitusio).
Medžiagos suksametonio chlorido panaudojimas
Raumenų atpalaidavimas chirurginių intervencijų metu: išnirimų mažinimas, kaulų fragmentų repozicija; elektroimpulsinė terapija.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas, bronchinė astma, sunkioji miastenija, nėštumas.
Suksametonio chlorido šalutinis poveikis
glaukomos priepuolis, raumenų skausmas pooperaciniu laikotarpiu, aritmija, bradikardija, padidėjęs seilėtekis, bronchų spazmas, hipotenzija, rabdomiolizė su mioglobinemija ir mioglobinurija, karščiavimas, alerginės reakcijos.
Sąveika
Stiprina kvėpavimo slopinimą, vagalinį poveikį, narkotinių analgetikų sukeltą histamino išsiskyrimą, širdies glikozidų kardiotoninį aktyvumą, mažina antimiasteninių vaistų veiksmingumą. Anticholinesterazės preparatai, magnio ir ličio druskos, prokainamidas, chinidinas, antidepoliarizuojantys raumenų relaksantai pailgina veikimą.
Dozavimo forma: Tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis. Junginys:Sudėtis 1 ml.
Veiklioji medžiaga: suksametonio chloridas - 20 mg.
Pagalbinės medžiagos: dinatrio edetatas (etilendiaminotetraacto rūgšties dinatrio druska [trilonas B]), natrio chloridas, injekcinis vanduo.
Apibūdinimas:Skaidrus arba šiek tiek opalinis, bespalvis arba šiek tiek gelsvas tirpalas.
Farmakoterapinė grupė:Raumenis atpalaiduojantis depoliarizuojantis periferinis veiksmas. ATX:M.03.A.B Cholino dariniai
Farmakodinamika:Trumpo veikimo depoliarizuojantis raumenų relaksantas. Sukelia neuromuskulinio perdavimo blokadą. Stimuliuodamas n-cholinerginius receptorius, jis sukelia galinės plokštės depoliarizaciją. Procesas tęsiasi iki gretimų membranų, atsiranda generalizuotas neorganizuotas miofibrilių susitraukimas (t. y. prieš blokados išsivystymą atsiranda raumenų trūkčiojimai - trumpalaikio neuroraumeninio perdavimo palengvinimo rezultatas). Membranos, likusios depoliarizuotos, nereaguoja į papildomus impulsus, nes norint palaikyti raumenų tonusą, reikia pakartotinių impulsų, susijusių su galinės plokštės repoliarizacija, atsiranda spazminis paralyžius. Suleidus į veną, raumenys atsipalaiduoja tokia seka: akių vokų raumenys, kramtymo raumenys, pirštų, akių, galūnių, kaklo, nugaros ir pilvo raumenys, balso stygos; tada tarpšonkauliniai raumenys ir diafragma.
Taikant bendrąją nejautrą, padidėja smegenų kraujotaka ir intrakranijinis spaudimas.
Po injekcijos į raumenis poveikis pasireiškia po 2-4 minučių; suleidus į veną – po 54-60 s, po 2-3 min., raumenų atsipalaidavimas pasiekia maksimumą ir pilnas išlieka 3 minutes. Veiksmo trukmė 5-10 minučių.
Poveikio sunkumas priklauso nuo suvartotos dozės dydžio: 0,1 mg / kg - skeleto raumenų atpalaidavimas be reikšmingo poveikio kvėpavimo raumenims, 0,2-1 mg / kg - visiškas pilvo sienos raumenų atpalaidavimas ir kvėpavimo raumenys (yra labai apribotas arba visiškai nutrūkęs spontaniškas kvėpavimas). Norint ilgai atpalaiduoti raumenis, būtina vartoti pakartotinai. Greitas poveikio atsiradimas ir vėlesnis greitas raumenų tonuso atkūrimas leidžia sukurti kontroliuojamą ir kontroliuojamą raumenų atsipalaidavimą.
Farmakokinetika:Suleidus į veną, jis pasiskirsto plazmoje ir tarpląsteliniame skystyje. Daugiau nei 90 % kraujo cholinesterazės hidrolizuojasi iki gintaro rūgšties ir holimo. Esant normaliai cholinesterazės koncentracijai, pusinės eliminacijos laikas yra 90 s. Išsiskiria per inkstus (10% nepakitusio). Neprasiskverbia pro nepažeistą kraujo-smegenų barjerą. Nesikaupia. Indikacijos: Intervencijos, reikalaujančios raumenų atpalaidavimo (dažniausiai trumpalaikės): spontaniško kvėpavimo išjungimas (intratrachėjinė intubacija, bronchoskopija); visiškas raumenų atpalaidavimas (endoskopija, išnirimų mažinimas, lūžių mažinimas, ginekologinės, krūtinės ląstos, pilvo operacijos); traukulių prevencija elektroimpulsinės terapijos metu; apsinuodijimas strichninu, stabligė (simptominė terapija). Kontraindikacijos:Padidėjęs jautrumas, piktybinė hipertermija (įskaitant istoriją), myasthenia gravis, įgimta ir distrofinė miotonija, Diušeno raumenų distrofija, uždaro kampo glaukoma, ūminis kepenų nepakankamumas, plaučių edema, prasiskverbiantis akies pažeidimas, cholinesterazės trūkumas, bronchinė astma, hiperkalemija, vaikystė iki 1 metų, nėštumo ir žindymo laikotarpis. Atsargiai:Skubi chirurgija pacientams, kuriems yra „pilnas skrandis“, sumažėjęs cholinesterazės aktyvumas serume (galutinės stadijos kepenų nepakankamumas), anemija, kacheksija, ilgalaikis badavimas, lėtinės infekcijos, plačiai paplitę nudegimai, traumos, pogimdyvinis laikotarpis, stabligė, tuberkuliozė, piktybiniai navikai, lėtiniai inkstai nepakankamumas, miksedema, sisteminės jungiamojo audinio ligos, būklės po plazmos perpylimo, plazmaferezės, širdies ir plaučių apylankos operacijų, ūminis ar lėtinis apsinuodijimas insekticidais – cholinesterazės inhibitoriais (prarijus) arba anticholinesterazės preparatais (fizostigminu, ekotiopatijos jodidu), tuo pačiu metu konkuruoja su suksametonio chloridu dėl cholinesterazės (pavyzdžiui, i.v.). Dozavimas ir vartojimas:Į veną (srovele, lašeliniu būdu), į raumenis.
Suaugusiesiems: į veną lėtai, srovele arba lašeliniu būdu (ilgalaikei lašelinei infuzijai naudojamas 0,1 % tirpalas). Priklausomai nuo klinikinės situacijos vartojant į veną, vienkartinė dozė svyruoja nuo 0,1 iki 1,5-2 mg / kg. Į raumenis - 3-4 mg / kg, bet ne daugiau kaip 150 mg.
Vaikams skiriama į raumenis iki 2,5 mg / kg, bet ne daugiau kaip 150 mg, į veną - 1-2 mg / kg.
Trachėjos intubacijai - 0,2-0,8 mg / kg; raumenų atpalaidavimui ir spontaniško kvėpavimo išjungimui - 0,2-1 mg / kg; griaučių raumenims atpalaiduoti išnirimų mažinimo ir kaulų fragmentų repozicijos lūžių metu - 0,1-0,2 mg / kg; endoskopijai ir elektroencefalografijai - 0,2 mg / kg; komplikacijų prevencijai elektros impulsų terapijos metu (traukuliai, raumenų ir sausgyslių avulsijos) - 0,1-1 mg / kg į veną ir iki 2,5 mg / kg į raumenis, bet ne daugiau kaip 150 mg.
Ilgalaikiam raumenų atpalaidavimui visos operacijos metu galima skirti 0,5-1 mg/kg dozę po 5-7 minučių. Pakartotinės dozės trunka ilgiau.
Šalutiniai poveikiai: Alerginės reakcijos (anafilaksinis šokas, bronchų spazmas); hiperkalemija, kraujospūdžio sumažėjimas, aritmija, bradikardija (dažniau vaikams, kartotinis vartojimas - vaikams ir suaugusiems), laidumo sutrikimas, kardiogeninis šokas; padidėjęs akispūdis, padidėjęs seilėtekis, karščiavimas; mialgija (pooperaciniu laikotarpiu); užsitęsęs kvėpavimo raumenų paralyžius (susijęs su genetiškai nulemtu serumo cholinesterazės susidarymo pažeidimu); retai - rabdomiolizė su mioglobinemija ir mioglobinurija. Perdozavimas:Simptomai: kvėpavimo sustojimas.
Gydymas: dirbtinė plaučių ventiliacija, sumažėjus cholinesterazės koncentracijai serume – šviežio kraujo perpylimas.
Sąveika:Stiprina širdies glikozidų poveikį.
Sumažina antimiasteninių vaistų veiksmingumą.
Farmaciškai nesuderinamas su donorų krauju (vyksta hidrolizė), kraujo konservantais, serumo konservantais, kraujo produktais, barbitūratų tirpalais (nusėdomis) ir šarminiais tirpalais. Suderinamas su 0,9% natrio chlorido tirpalu, Ringerio tirpalu, 5% fruktozės tirpalu ir 6% dekstrano tirpalu.
Anticholinesterazės preparatai, beta adrenoblokatoriai, aminoglikozidų grupės antibiotikai, amfotericinas B, ciklopropanas, organiniai fosforo insekticidai, magnio ir ličio druskos, chininas, pankuronio bromidas sustiprina ir pailgina raumenis atpalaiduojantį poveikį. Suderinamas su kitais raumenų relaksantais, narkotiniais analgetikais.
Halogenų turinčios medžiagos, skirtos bendrajai anestezijai, padidina natrio tiopentalio kiekį ir sumažina nepageidaujamą poveikį. širdies ir kraujagyslių sistema. Vaistai, galintys sumažinti kraujo cholinesterazės aktyvumą (aprotipinas, estrogenai, didelės dozės gliukokortikosteroidai, geriamieji kontraceptikai) sustiprina ir pailgina raumenis atpalaiduojantį suksametonio poveikį.
Specialios instrukcijos:Nedepoliarizuojančių raumenų relaksantų įvedimas likus 1 min. iki suksametonio chlorido beveik visiškai apsaugo nuo raumenų trūkčiojimo ir vėlesnės mialgijos. Tinkama doze ir pakartotinai vartojant, galima naudoti ir ilgesnėms operacijoms, tačiau ilgalaikiam raumenų atpalaidavimui dažniausiai naudojami nedepoliarizuojantys raumenų relaksantai, kurie skiriami po išankstinės trachėjos intubacijos suksametonio chlorido fone. Jie naudojami tik specializuoto skyriaus sąlygomis, kai yra dirbtinės plaučių ventiliacijos įranga ir personalas, kuriam priklauso ši įranga, ir bendrosios anestezijos fone.
Norint išvengti sunkios bradikardijos, padidinti bronchų sekreciją ir kitus su m-anticholinerginiu poveikiu susijusius reiškinius, prieš vartojimą rekomenduojama suleisti suksametonio chlorido. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (be hiperkalemijos ir neuropatijos požymių), vidutinės dozės skiriamos vieną kartą, tačiau dėl hiperkalemijos išsivystymo rizikos neskiriamos kartotinėms injekcijoms ar didesnėms dozėms.
Užsitęsusį raumenų atsipalaidavimą su galima apnėja gali sukelti kelios priežastys: „netipinis“ cholinesterazės kiekis serume, paveldimas cholinesterazės trūkumas serume arba laikinas jos koncentracijos sumažėjimas sergant sunkiomis kepenų ligomis, sunkia anemija, po ilgo badavimo, su kacheksija, dehidratacija, karščiavimu. , po ūmaus apsinuodijimo ar lėtinio poveikio insekticidais – cholinesterazės inhibitoriais (prarijus) arba anticholinesterazės preparatais (pvz., fizostigminu,