Un drog: CLORURĂ DE SUXAMETONIU (CLORURĂ DE SUXAMETONIU)
Substanță activă: clorură de suxametoniu
Cod ATX: M03AB01
KFG: Relaxant muscular de acțiune periferică de tip depolarizant
Coduri ICD-10 (indicații): A35, T65.1, Z51.4
Reg. număr: Р №003409/01
Data înregistrării: 12.12.08
Proprietarul reg. Premiu: SYNTHESIS (Rusia)
FORMA FARMACEUTICĂ, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE
Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară transparent, incolor sau ușor gălbui.
Excipienți: clorura de sodiu, sare disodica a acidului etilendiaminotetraacetic (trilon B), apa pentru preparate injectabile.
5 ml - fiole (5) blistere (1) - pachete de carton.
5 ml - fiole (5) blistere (2) - pachete de carton.
5 ml - fiole (10) - pachete de carton.
Descrierea medicamentului a fost aprobată de producător în 2005.
EFECT FARMACOLOGIC
Relaxant muscular depolarizant de acțiune periferică. Provoacă blocarea transmiterii neuromusculare. Interacționând cu receptorii n-colinergici, determină depolarizarea plăcii terminale. Procesul se extinde la membranele adiacente, are loc o contracție dezorganizată generalizată a miofibrilelor (adică dezvoltarea blocajului este precedată de contracții musculare - rezultatul unei ameliorări pe termen scurt a transmiterii neuromusculare). Membranele, rămânând depolarizate, nu răspund la impulsuri suplimentare, deoarece pentru a se menține tonusului muscular este necesară sosirea impulsurilor repetate asociate cu repolarizarea plăcii de capăt, apare paralizia spastică. După administrarea intravenoasă, relaxarea musculară are loc în următoarea succesiune: mușchii degetelor, ochilor, picioarelor, gâtului, spatelui; apoi muschii intercostali si diafragma. Crește fluxul sanguin cerebral și presiunea intracraniană sub anestezie generală.
După administrarea / m, acțiunea se dezvoltă după 2-4 minute; dupa administrare intravenoasa - dupa 54-60 de secunde, dupa 2-3 minute, relaxarea musculara atinge un maxim si ramane din plin timp de 3 minute. Durata acțiunii - 5-10 minute. Severitatea acțiunii depinde de mărimea dozei administrate: 100 mcg/kg - relaxarea mușchilor scheletici fără un efect semnificativ asupra sistemul respirator; 0,2-1 mg / kg - relaxare totală a mușchilor perete abdominalși mușchii respiratori (există o limitare semnificativă sau încetarea completă a respirației spontane). Pentru relaxarea musculară prelungită este necesară administrarea repetată. Debut rapid al efectului și ulterior recuperare rapida tonusul muscular vă permite să creați o relaxare musculară controlată și controlată.
FARMACOCINETICĂ
Distributie
După administrare intravenoasă, se distribuie în plasmă și lichid extracelular. Nu pătrunde în BBB intactă. Nu se acumulează.
Metabolism
Peste 90% este hidrolizată de colinesteraza din sânge în acid succinic și colină.
reproducere
T 1/2 este de 90 de secunde la un nivel normal de colinesterază. Excretat prin rinichi - 10% nemodificat.
INDICAȚII
Intervenții care necesită relaxare musculară pe termen scurt:
Dezactivarea respirației spontane (intubare intratraheală, bronhoscopie);
Relaxare musculară completă (endoscopie, reducerea luxațiilor, reducerea fracturilor, operații ginecologice, toracice și abdominale);
Prevenirea convulsiilor în timpul terapiei cu electropuls;
Intoxicatia cu stricnina;
Tetanus (terapie simptomatică).
MOD DE DOZARE
Medicamentul se administrează intravenos (stream, picurare), intramuscular.
Adulti administrat în/în lent, în flux sau prin picurare. În funcție de situația clinică, la administrarea intravenoasă, o singură doză variază de la 100 mcg/kg la 1,5-2 mg/kg.
V/m se administrează în doză de 3-4 mg/kg, dar nu mai mult de 150 mg.
copii medicamentul se administrează intramuscular în doze de până la 2,5 mg/kg, dar nu mai mult de 150 mg, intravenos - la o doză de 1-2 mg/kg.
Pentru efectuând intubarea traheală doza este de 200-800 mcg/kg; pentru relaxarea musculară și oprirea respirației spontane doza este de 0,2-1 mg/kg; pentru relaxarea mușchilor scheletici în timpul reducerii luxațiilor și repoziționării fragmentelor osoase în fracturi- 100-200 mcg/kg, pt endoscopie doza este de 200 mcg/kg; pentru prevenirea complicațiilor în timpul terapiei cu electroșoc (convulsii, avulsii ale mușchilor și tendoanelor)- 0,1-1 mg/kg IV, dar nu mai mult de 150 mg. Pentru relaxarea pe termen lung a muschilor pe toata durata operatiei se poate administra fractionat, dupa 5-7 minute, in doza de 0,5-1 mg/kg. Dozele repetate durează mai mult.
EFECT SECUNDAR
Reactii alergice:șoc anafilactic, bronhospasm.
Din partea echilibrului de apă și electroliți: hiperkaliemie.
Din partea sistemului cardiovascular: aritmii, scăderea tensiunii arteriale, bradicardie (mai des la copii, cu administrare repetată - la copii și adulți), tulburări de conducere, șoc cardiogen.
Din partea organului vederii: creșterea presiunii intraoculare.
Din sistemul musculo-scheletic: mialgie (în perioada postoperatorie), rabdomioliză cu dezvoltarea mioglobinemiei și mioglobinuriei.
Din sistemul respirator: paralizia prelungită a mușchilor respiratori (asociată cu o încălcare determinată genetic a producției de pseudocolisterază).
Alții: hipersalivație, febră.
CONTRAINDICAȚII
Hipertermie malignă (inclusiv antecedente);
miastenia;
Miotonie congenitală și distrofică;
Distrofia musculară Duchenne;
Glaucom cu unghi închis;
Insuficiență hepatică acută;
Edem pulmonar;
Leziuni oculare penetrante;
deficit de colinesterază;
Astm bronsic;
hiperkaliemie;
sarcina;
Vârsta copiilor până la 1 an;
Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Cu grija: intervenții chirurgicale de urgență la pacienții cu „stomacul plin”, scăderea activității colinesterazei serice (insuficiență hepatică în stadiu terminal), anemie, cașexie, post prelungit, infecții cronice, arsuri larg răspândite, traumatisme, perioada postpartum, tetanos, insuficiență cardiacă, tuberculoză, neoplasme maligne , insuficiență renală cronică, mixedem, boli de colagen, după transfuzie plasmatică, plasmafereză, bypass cardiopulmonar, intoxicație acută sau cronică cu insecticide - inhibitori de colinesterază (la ingerare) sau agenți anticolinesterazici (neostigmină, fizostigmină, distigmină, fosfolină), administrarea concomitentă de medicamente care concurează cu suxametoniul pentru colinesterază (inclusiv procaina IV).
SARCINA SI ALAPTAREA
Medicamentul este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii.
Nu sunt furnizate date privind siguranța medicamentului în timpul alăptării.
INSTRUCȚIUNI SPECIALE
Medicamentul trebuie utilizat numai într-un departament specializat, în prezența echipamentelor pentru ventilația artificială a plămânilor și a personalului care deține această tehnică și pe fondul anesteziei generale.
Introducerea d-tubocurarinei (3-4 mg) sau a diplacinei (10-13 mg) cu 1 min înainte de suxametoniu previne aproape complet spasmele musculare și mialgia ulterioară.
Cu doza adecvată și administrare repetată, suxametoniul poate fi utilizat pentru operații mai lungi, totuși, pentru relaxare musculară prelungită, se folosesc de obicei relaxante musculare nedepolarizante, care sunt administrate după intubarea traheală preliminară pe fondul suxametoniului.
Pentru a preveni bradicardia severă, creșterea secreției bronșice și alte efecte asociate cu efectul m-anticolinergic, se recomandă administrarea de atropină înainte de administrarea de suxametoniu.
La pacienții cu insuficiență renală cronică (fără semne de hiperkaliemie și neuropatie), suxametoniul se administrează o dată în doze medii, dar nu se utilizează pentru administrare repetată sau în doze mari din cauza riscului de hiperkaliemie.
Relaxarea prelungită a muşchilor cu posibilă apnee poate fi cauzată din mai multe motive: pseudocolinesteraza serică, deficienţa ereditară a colinesterazei serice sau scăderea temporară a nivelului acesteia în boli hepatice severe, anemie severă, după post prelungit, cu cașexie, deshidratare. În afecțiuni febrile, după otrăvire acută sau expunere cronică la insecticide - inhibitori de colinesterază (când sunt ingerați) sau agenți anticolinesterazici (neostigmină, fizostigmină, distigmină, fosfolină), precum și cu utilizarea simultană a medicamentelor care concurează cu suxametoniu pentru colinesterază (inclusiv procaina IV). În cazul administrării prelungite la doze de 3-5 mg/kg, se poate dezvolta așa-numitul bloc dublu - un efect prelungit asemănător curarei care poate fi eliminat prin neostigmină.
Supradozaj
Simptome: nu mai respira.
Tratament: ventilația artificială a plămânilor, în cazul scăderii conținutului de colinesterază din serul sanguin - transfuzie de sânge integral.
INTERACȚII MEDICAMENTE
Clorura de suxametoniu sporește efectele glicozidelor cardiace, reduce eficacitatea medicamentelor pentru tratamentul miasteniei gravis.
Agenți anticoliesteraz, procaină, procainamidă, lidocaină, antibiotice din grupa aminoglicozidelor, procainamidă, verapamil, beta-blocante, amfotericină B, clindamicină, ciclopropan, propanididă, insecticide organofosforice, săruri de magneziu și litiu, chinidină, chinină, precum și pancuronium, precum și medicamente cu potential capacitatea de a reduce activitatea colinesterazei sanguine (aprotinina, difenhidramina, prometazina, estrogeni, oxitocina, corticosteroizi in doze mari, contraceptive orale) maresc intensitatea si durata actiunii relaxante musculare.
Interacțiunea farmaceutică
Clorura de suxametoniu este incompatibilă farmaceutic cu sângele donatorului (se produce hidroliza), conservanții din sânge, conservanții serici, produsele din sânge, soluțiile de barbituric (forme de precipitare) și soluțiile alcaline.
Clorura de suxametoniu este compatibilă cu soluția de clorură de sodiu 0,9%, soluția Ringer, soluția de fructoză 5% și soluția de dextran 6%.
Clorura de suxametoniu este compatibilă cu alte relaxante musculare, analgezice opioide.
TERMENI SI CONDITII DE DEPOZITARE
Lista A. Medicamentul trebuie păstrat într-un loc ferit de lumină, la o temperatură de 2 ° până la 8 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Condiții de eliberare din farmacii
Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.
Clorura de suxametoniu (clorura de suxametoniu)
Grup:
Ingrediente active:
Forma de dozare:
soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară
Efect farmacologic:
Relaxant muscular depolarizant cu acțiune scurtă. Provoacă blocarea transmiterii neuromusculare. Interacționând cu receptorii n-colinergici, determină depolarizarea plăcii terminale. Procesul se extinde la membranele adiacente, are loc o contracție dezorganizată generalizată a miofibrilelor (adică dezvoltarea blocajului este precedată de contracții musculare - rezultatul unei ameliorări pe termen scurt a transmiterii neuromusculare). Membranele, rămânând depolarizate, nu răspund la impulsuri suplimentare, deoarece impulsurile repetate asociate cu repolarizarea plăcii de capăt sunt necesare pentru a menține tonusul muscular, apare paralizia spastică. După administrarea intravenoasă, relaxarea musculară are loc în următoarea secvență: mușchii pleoapelor, mușchii masticatori, mușchii degetelor, ochilor, membrelor, gâtului, spatelui și abdomenului, corzi vocale; apoi muschii intercostali si diafragma. Crește fluxul sanguin cerebral și presiunea intracraniană sub anestezie generală. După administrarea / m, acțiunea se dezvoltă după 2-4 minute; dupa administrare intravenoasa - dupa 54-60 s, dupa 2-3 minute, relaxarea musculara atinge un maxim si ramane din plin timp de 3 minute. Durata acțiunii - 5-10 minute. Severitatea acțiunii depinde de mărimea dozei administrate: 0,1 mg/kg - relaxarea mușchilor scheletici fără un efect semnificativ asupra sistemului respirator, 0,2-1 mg/kg - relaxarea completă a mușchilor peretelui abdominal și mușchii respiratori (există o limitare semnificativă sau încetarea completă a respirației spontane). Pentru relaxarea musculară prelungită este necesară administrarea repetată. Debutul rapid al efectului și recuperarea rapidă ulterioară a tonusului muscular vă permit să creați o relaxare musculară controlată și controlată.
Indicatii:
Intervenții care necesită relaxare musculară (de obicei pe termen scurt): oprirea respirației spontane (intubare intratraheală, bronhoscopie); relaxare musculară completă (endoscopie, reducerea luxațiilor, reducerea fracturilor, operații ginecologice, toracice, abdominale); prevenirea convulsiilor în timpul terapiei cu electropuls; intoxicatii cu stricnina, tetanos (terapie simptomatica).
Contraindicatii:
Hipersensibilitate, hipertermie malignă (inclusiv antecedente), miastenia gravis, miotonie congenitală și distrofică, distrofie musculară Duchenne, glaucom cu unghi închis, insuficiență hepatică acută, edem pulmonar, leziune oculară penetrantă, astm bronsic, hiperkaliemie, copilărie (până la 1 an), sarcină.Cu prudență. Intervenții chirurgicale de urgență la pacienții cu „stomacul plin”, scăderea activității colinesterazei serice (insuficiență hepatică în stadiu terminal), anemie, cașexie, post prelungit, infecții cronice, arsuri larg răspândite, traumatisme, perioada postpartum, tetanos, tuberculoză, neoplasme maligne, renale cronice insuficiență, mixedem, boli de colagen, afecțiuni după transfuzia de plasmă, plasmafereză, bypass cardiopulmonar, intoxicație acută sau cronică cu insecticide - inhibitori de colinesterază (la ingerare) sau medicamente anticolinesterazice (neostigmină, fizostigmină, distigmină, fosfolină), utilizarea simultană a medicamentelor care concurează cu suxametoniu pentru colinesteraza (de exemplu procaina IV).
Efecte secundare:
Reacții alergice (șoc anafilactic, bronhospasm); hiperkaliemie, scăderea tensiunii arteriale, aritmii, bradicardie (mai des la copii, cu administrare repetată - la copii și adulți), tulburări de conducere, șoc cardiogen; creșterea presiunii intraoculare, hipersalivație, febră; mialgie (în perioada postoperatorie); paralizia prelungită a mușchilor respiratori (asociată cu o încălcare determinată genetic a formării colinesterazei serice); rar – rabdomioliză cu dezvoltarea mioglobinemiei și mioglobinuriei.supradozaj. Simptome: stop respirator. Tratament: IVL, în cazul scăderii colinesterazei serice - transfuzie de sânge proaspăt.
Dozaj si administrare:
În / în (curv, picurare), în / m. Adulti: in/in lent, prin jet sau prin picurare (pentru perfuzia cu picurare pe termen lung se foloseste o solutie 0,1%). În funcție de situația clinică cu administrarea intravenoasă, o singură doză variază de la 0,1 la 1,5-2 mg/kg. V / m - 3-4 mg / kg, dar nu mai mult de 150 mg. V / m este utilizat la copii în doze de până la 2,5 mg / kg, dar nu mai mult de 150 mg, în / în - 1-2 mg / kg. Pentru intubație traheală - 0,2-0,8 mg / kg; pentru relaxarea musculară și oprirea respirației spontane - 0,2-1 mg / kg; pentru relaxarea mușchilor scheletici în timpul reducerii luxațiilor și repoziționării fragmentelor osoase în fracturi - 0,1-0,2 mg / kg; pentru endoscopie și EEG - 0,2 mg / kg; pentru prevenirea complicațiilor în timpul terapiei cu impuls electric (convulsii, avulsii mușchilor și tendoanelor) - 0,1-1 mg / kg IV și până la 2,5 mg / kg IV, dar nu mai mult de 150 mg. Pentru relaxarea pe termen lung a muschilor pe toata durata operatiei se poate administra fractionat, dupa 5-7 minute, in doza de 0,5-1 mg/kg. Dozele repetate durează mai mult.
Instrucțiuni Speciale:
Introducere Cu 1 min înainte de clorură de suxametoniu 3-4 mg de d-tubocurarina sau 10-15 mg de diplacin previne aproape complet smulsurile musculare și mialgia ulterioară. Cu o doză adecvată și administrare repetată, poate fi folosit și pentru operații mai lungi, totuși, pentru relaxare musculară prelungită, se folosesc de obicei relaxante musculare nedepolarizante, care se administrează după intubarea traheală preliminară pe fondul suxametoniului. Ele sunt utilizate numai în condițiile unui departament specializat în prezența echipamentelor pentru ventilația artificială a plămânilor și a personalului care deține acest echipament și pe fondul anesteziei generale. Pentru prevenirea bradicardiei severe, creșterea secreției bronșice și a altor efecte asociate cu acțiunea m-anticolinergică, se recomandă administrarea de atropină înainte de administrarea de suxametoniu. Pacienții cu insuficiență renală (fără semne de hiperkaliemie și neuropatie) se administrează o singură dată în doze medii, dar nu sunt utilizați pentru injecții multiple sau în doze mai mari din cauza riscului de hiperkaliemie. Relaxarea prelungita a muschilor cu posibila apnee poate fi cauzata din mai multe motive: colinesteraza serica "atipica", deficit ereditar de colinesteraza serica sau scaderea temporara a concentratiei acesteia in afectiuni hepatice severe, anemie severa, dupa post prelungit, cu cahexie, deshidratare, stari febrile. , după otrăvire acută sau expunere cronică la insecticide - inhibitori de colinesterază (când sunt ingerați) sau medicamente anticolinesteraze (neostigmină, fizostigmină, distigmină, fosfolină), precum și cu utilizarea simultană a medicamentelor care concurează cu suxametoniu pentru colinesterază (de exemplu, procaina în / în). La administrarea prelungită la doze de 3-5 mg/kg se poate dezvolta așa-numitul „bloc dublu” - un efect prelungit asemănător curarului, care poate fi eliminat prin neostigmină.
Interacţiune:
Îmbunătățește efectele glicozidelor cardiace. Reduce eficacitatea medicamentelor antimiastenice. Farmaceutic incompatibil cu sângele donatorului (se produce hidroliza), conservanții de sânge, conservanții serici, produsele din sânge, soluțiile de barbituric (precipitare) și soluțiile alcaline. Compatibil cu soluție de NaCl 0,9%, soluție Ringer, soluție de fructoză 5% și soluție de dextran 6%. Medicamente anticolinesterazice, procaină, procainamidă, lidocaină, verapamil, beta-blocante, antibiotice aminoglicozide, amfotericina B, clindamicină, ciclopropan, propanididă, insecticide organofosforice, săruri Mg2+ și Li+, chinidină, chinină, clorochină intensifică efectul de relaxare și lungimi musculare. Compatibil cu alte relaxante musculare, analgezice narcotice. Medicamentele care conțin halogeni pentru anestezia generală cresc, iar tiopentalul de sodiu și atropina reduc efectul nedorit asupra sistemului cardiovascular. Medicamentele cu capacitatea potențială de a reduce activitatea colinesterazei din sânge (aprotinină, difenhidramină, prometazină, estrogeni, oxitocină, corticosteroizi în doze mari, contraceptive orale) cresc și prelungesc efectul relaxant muscular al suxametoniului.
Înainte de a utiliza medicamentul Clorura de suxametoniu consulta medicul tau!
În practica medicală, se utilizează o serie de medicamente, care sunt necesare, de exemplu, pentru a aduce corpul pacientului în starea necesară pentru efectuarea unei intervenții chirurgicale. Anumite proceduri necesită relaxare musculară absolută indusă artificial. În acest scop, se utilizează adesea medicamentul „Clorura de Suxametoniu” (denumirea comercială a medicamentului este „Listeon”). Acest medicament este utilizat mai ales în instituțiile medicale specializate. Care este esența acțiunii sale farmacologice? Este periculos să folosești agentul în cauză? Pentru ce ar trebui să se pregătească atunci când se utilizează substanța "Clorura de suxametoniu"? Descrierea medicamentului și unele caracteristici ale utilizării acestuia vor fi discutate mai târziu în acest articol.
Compus
Principalul ingredient activ al medicamentului în cauză este clorura de suxametoniu. De asemenea, compoziția medicamentului include componente auxiliare cum ar fi sarea disodică a acidului etilendiaminotetraacetic sau edetat disodic, precum și apă pentru injecție.
Formular de eliberare
„Clorura de suxametoniu”, de regulă, este produsă de producători sub formă de soluție (atât pentru administrare intramusculară, cât și intravenoasă).
efect farmacologic
Medicamentul în cauză este un relaxant muscular depolarizant. Acțiunea sa este de scurtă durată. Componentele active ale medicamentului blochează eficient transmiterea neuromusculară.
Relaxarea musculară are loc întotdeauna în aceeași secvență, care trebuie luată în considerare de personalul medical. Deci, începe cu mușchii pleoapelor, apoi afectează mușchii de mestecat și mușchii degetelor, a ochilor și a tuturor membrelor. Apoi relaxarea musculară ajunge în zona gâtului, mușchii spatelui, abdomenului și ai corzilor vocale se relaxează. Ultimii care reacționează la acțiunea medicamentului sunt mușchii intercostali și diafragma.
Dacă medicamentul a fost administrat intramuscular, atunci va începe să acționeze după două până la patru minute, iar dacă este intravenos, deja după un minut. Relaxarea maximă a mușchilor are loc la trei minute după administrarea medicamentului. Această acțiune durează între cinci și zece minute, în funcție de doza de substanță.
Medicamentul este distribuit uniform în plasma sanguină și lichidul extracelular după un timp scurt dupa introducerea solutiei (supusa administrarii intravenoase). Aproximativ nouăzeci la sută din substanță este hidrolizată, transformându-se în colină sau acid succinic. Cu condiția ca concentrația de colinesterază din sânge să fie menținută la un nivel suficient, timpul de înjumătățire al medicamentului este de numai nouăzeci de secunde. Substanța este complet excretată de rinichi (inclusiv zece procente - neschimbată).
Indicatii de utilizare
Medicamentul în cauză este utilizat în cazurile în care este necesară o intervenție care necesită relaxarea completă a mușchilor. Aceste afecțiuni includ bronhoscopia, endoscopia, chirurgia abdominală, reducerea fracturilor, reducerea luxațiilor și intubația endotraheală.
Mod de aplicare
Substanța „Clorura de suxametoniu” poate fi administrată intramuscular și intravenos (atât prin picurare, cât și cu jet). Pentru această metodă de aplicare se folosește o soluție de 0,1% din substanță. Doza de lucru în care sunt utilizate clorura și iodura de suxametoniu este prescrisă individual de un specialist în conformitate cu caracteristicile individuale ale unui anumit pacient și, de regulă, cu administrarea intravenoasă variază de la 0,1 la 2 miligrame pe kilogram și cu injecție intramusculară - de la 3 la 4 micrograme pe kilogram. În acest caz, în general, pentru cursul tratamentului, volumul total al substanței administrate nu trebuie să depășească o sută cincizeci de micrograme.
Contraindicatii
Unii pacienți nu ar trebui să primească niciodată clorură de suxametoniu. Instrucțiunile de utilizare a acestui medicament informează despre următoarele contraindicații pentru utilizarea medicamentului: hipersensibilitate individuală la oricare dintre componentele constitutive ale medicamentului, miastenia gravis, astm bronșic, glaucom cu unghi închis, edem pulmonar, hiperkaliemie, insuficiență hepatică acută, miotonie congenitală și distrofică, deficit de colinesterază, leziuni oculare mecanice. De asemenea, este interzisă utilizarea medicamentului în cauză copiilor sub un an și femeilor în perioada nașterii sau alăptării.
Efecte secundare
În cazuri rare, „clorura de suxametoniu” (soluție injectabilă) poate provoca o serie de simptome neplăcuteşi manifestări din diverse sisteme organism. Printre acestea se numără diferite tipuri de reacții alergice (de exemplu, bronhospasm și șoc anafilactic), paralizie a mușchilor respiratori (apare dacă există tulburări genetice în formarea colinesterazei serice), aritmie, mialgie, febră, bradicardie, hiperkaliemie, hipersalivație, șoc cardiogen, declin tensiune arteriala, încălcarea conductibilității, creșterea presiunii intraoculare. Pentru a evita apariția problemelor de mai sus, este important să respectați cu strictețe recomandările privind utilizarea medicamentului "Clorura de Suxametoniu". Analogii medicamentului (cel puțin unii dintre ei) au un număr mult mai mic de efecte secundare. Prin urmare, uneori ar fi înțelept să apelăm la ei.
Supradozaj
În caz de exces neintenționat sau deliberat a dozei recomandate de medicament, pot apărea unele consecințe nedorite pentru organismul pacientului. Cel mai periculos dintre acestea este stopul respirator. În acest caz, nu se poate face fără ajutorul specialiștilor, altfel este posibil un rezultat fatal. Este necesară ventilație urgentă. Uneori, nivelul colinesterazei din serul sanguin scade brusc. Unii experți recomandă o transfuzie de sânge proaspăt sau, adesea mai sigur, înlocuitori de sânge pentru a trata această afecțiune.
Instrucțiuni Speciale
Se recomandă administrarea de relaxante musculare nedepolarizante de înaltă calitate cu un minut înainte de administrarea medicamentului „Clorura de suxametoniu”. Descrierea substanței conține informații conform cărora o astfel de interacțiune elimină riscul manifestării ulterioare a mialgiei și a contracțiilor musculare. Este important să utilizați medicamentul numai în secțiile specializate ale instituțiilor medicale, în funcție de disponibilitatea echipamentului necesar (inclusiv un ventilator) și a personalului competent capabil să utilizeze corect această tehnică și să ia decizii în situații stresante. Deoarece utilizarea agentului în cauză poate provoca bradicardie la pacient, se recomandă să se administreze pacientului medicamentul „Atropină” înainte de a utiliza „clorura de Suxametoniu”.
Posibilitatea de asociere cu alte medicamente
Când folosiți altele medicamente simultan cu medicamentul în cauză, trebuie acordată atenție dacă o astfel de interacțiune este permisă. Instrucțiunile de utilizare „clorura de suxametoniu” nu recomandă utilizarea în paralel cu medicamentele antimiastenice, deoarece reduce semnificativ eficacitatea acțiunii lor. Medicamentul în cauză îmbunătățește, de asemenea, efectul farmaceutic al glicozidelor. În niciun caz „clorura de suxametoniu” nu trebuie utilizată simultan cu sângele donatorului, deoarece provoacă o reacție de hidroliză, orice produse din sânge, soluții alcaline și soluții de barbituric (contribuie la precipitare).
Influență asupra capacității de concentrare a atenției (conducerea vehiculelor și mecanisme complexe)
„Clorura de suxametoniu” are un efect semnificativ asupra capacității de concentrare și de menținere a atenției. Aceasta înseamnă că pentru a evita accidentele, este necesar să evitați conducerea vehiculeși orice alte activități care reprezintă o amenințare pentru viața și sănătatea umană și necesită concentrare crescută atenție, precum și o reacție rapidă și luare instantanee a deciziilor în prima zi după încetarea medicamentului în cauză.
Condiții de depozitare și termen de valabilitate
Puteți păstra „clorura de suxametoniu” în condiții strict definite. Și anume: temperatura în locul de depozitare ar trebui să varieze între două și opt grade Celsius. Medicamentul trebuie amplasat la îndemâna copiilor. Perioada maximă de valabilitate a medicamentului este de trei ani de la data fabricării acestuia. După perioada specificată, nu se recomandă utilizarea medicamentului, deoarece în acest caz își pierde caracteristici beneficeși poate fi periculos pentru pacient.
Siguranța pacientului, siguranța vieții lui este responsabilitatea medicilor care îl tratează. Prin urmare, este important ca șefii instituțiilor medicale să se asigure că personalul acestor instituții este competent în utilizarea medicamentelor, a efectelor secundare ale acestor medicamente și a metodelor de eliminare a reacțiilor adverse care au apărut. În mod similar, personalul spitalului trebuie să aibă cunoștințele și aptitudinile necesare pentru a utiliza în mod corespunzător echipamentele pe care le are la dispoziție, care pot salva viața unui pacient. Acest lucru este valabil mai ales pentru medicamentele ale căror posibile efecte secundare pot amenința debutul rezultat letal. Acest grup de medicamente îi aparține „clorura de suxametoniu”. Prin urmare, ar trebui utilizat numai dacă specialiști competenți care sunt capabili să utilizeze un ventilator sunt prezenți în timpul procedurii. Acest lucru poate fi necesar dacă apare o reacție adversă, cum ar fi stopul respirator. În acest caz, coerența acțiunilor medicilor și competența lor profesională vor fi factorii decisivi care vor determina dacă pacientul va supraviețui.
Uneori, medicii, din anumite motive (dacă există unele contraindicații), decid să utilizeze un alt relaxant muscular - un analog al "clorurii de suxametoniu" (de exemplu, "Ditilin", care nu poate fi utilizat numai în prezența glaucomului). Este important să aveți încredere în opinia autorizată a experților în această problemă. Prin urmare, ar trebui să fii sigur de competența profesională a medicului cu care cooperezi.
Înainte de a opta pentru medicamentul în cauză, ar trebui să aflați totul despre substanța „Clorura de suxametoniu”: denumire comercială, analogi, contraindicații, posibile efecte secundare, caracteristici de utilizare și doze recomandate. De asemenea, pacientul trebuie să cunoască bine ce fel de medicament i se administrează. „Listenone” („Clorura de suxametoniu”) este denumirea comercială a substanței în cauză. Prin urmare, când auzi acest nume de pe buzele unui medic, vei înțelege bine cum va acționa în corpul tău. Aceste cunoștințe sunt necesare pentru a nu vă pune viața în pericol inutil. Este important să fiți cât mai atenți cu privire la medicamentele care vi se administrează în timpul tratamentului.
Încredeți-vă sănătatea doar profesioniștilor, alegeți metode de tratament de cea mai înaltă calitate și cele mai bune medicamente! Ai grijă de tine!
Formula brută
C14H30CI2N2O4Grupa farmacologică a substanței clorură de suxametoniu
Clasificare nosologică (ICD-10)
cod CAS
71-27-2Caracteristicile substanței Clorura de suxametoniu
Pulbere cristalină fină albă. Usor solubil in apa, foarte putin in alcool.
Farmacologie
efect farmacologic- relaxant muscular.Depolarizează membrana mioneurală postsinaptică. Rezistent la colinesteraza sinaptică, deci provocând depolarizare prelungită fibra muscularași blocarea transmiterii neuromusculare, care este prelungită de agenții anticolinesterazici. Cu utilizarea repetată sau prelungită, există o tranziție la un bloc de non-polarizare cu dezvoltarea depresiei respiratorii prelungite și a apneei. Promovează eliberarea histaminei din depozit. Efectul se dezvoltă după 0,5-1 min (in / in) sau 3 minute (in / m). Durata efectului cu administrare intravenoasă este de 4-10 minute (maximum după 1-2 minute), cu injecție intramusculară - 10-30 minute. Distrus de pseudocolinesteraza plasmatică. Excretat prin rinichi (10% nemodificat).
Aplicarea substanței clorură de suxametoniu
Relaxarea musculară în timpul intervențiilor chirurgicale: reducerea luxațiilor, repoziționarea fragmentelor osoase; terapie cu electropuls.
Contraindicatii
Hipersensibilitate, astm bronșic, miastenia gravis, sarcină.
Efecte secundare ale substanței clorură de suxametoniu
atac de glaucom, dureri musculareîn perioada postoperatorie, aritmii, bradicardie, hipersalivație, bronhospasm, hipotensiune arterială, rabdomioliză cu dezvoltarea mioglobinemiei și mioglobinuriei, febră, reacții alergice.
Interacţiune
Potențiază supresia respiratorie, efectele vagale, eliberarea de histamină cauzată de analgezicele narcotice, activitatea cardiotonică a glicozidelor cardiace, reduce eficacitatea medicamentelor antimiastenice. Agentii anticolinesterazici, sarurile de magneziu si litiu, procainamida, chinidina, relaxantele musculare antidepolarizante prelungesc actiunea.
Forma de dozare: Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară. Compus:Compoziție la 1 ml.
Substanță activă: clorură de suxametoniu - 20 mg.
Excipienți: edetat disodic (sare disodica a acidului etilendiaminotetraacetic [trilon B]), clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
Descriere:Soluție limpede sau ușor opalescentă, incoloră sau ușor gălbuie.
Grupa farmacoterapeutică:Relaxant muscular actiune periferica depolarizanta. ATX:M.03.A.B Derivați de colină
Farmacodinamica:Relaxant muscular depolarizant cu acțiune scurtă. Provoacă blocarea transmiterii neuromusculare. Prin stimularea receptorilor n-colinergici, determină depolarizarea plăcii terminale. Procesul se extinde la membranele adiacente, are loc o contracție dezorganizată generalizată a miofibrilelor (adică dezvoltarea blocajului este precedată de contracții musculare - rezultatul unei ameliorări pe termen scurt a transmiterii neuromusculare). Membranele, rămânând depolarizate, nu răspund la impulsuri suplimentare, deoarece impulsurile repetate asociate cu repolarizarea plăcii de capăt sunt necesare pentru a menține tonusul muscular, apare paralizia spastică. După administrarea intravenoasă, relaxarea musculară are loc în următoarea succesiune: mușchii pleoapelor, mușchii masticatori, mușchii degetelor, ochilor, membrelor, gâtului, spatelui și abdomenului, corzile vocale; apoi muschii intercostali si diafragma.
Crește fluxul sanguin cerebral și presiunea intracraniană sub anestezie generală.
După injectarea intramusculară, acțiunea se dezvoltă după 2-4 minute; dupa administrare intravenoasa - dupa 54-60 s, dupa 2-3 minute, relaxarea musculara atinge un maxim si ramane din plin timp de 3 minute. Durata de acțiune este de 5-10 minute.
Severitatea acțiunii depinde de mărimea dozei administrate: 0,1 mg/kg - relaxarea mușchilor scheletici fără un efect semnificativ asupra mușchilor respiratori, 0,2-1 mg/kg - relaxarea completă a mușchilor peretelui abdominal și mușchii respiratori (există o limitare semnificativă sau încetarea completă a respirației spontane). Pentru relaxarea musculară prelungită este necesară administrarea repetată. Debutul rapid al efectului și recuperarea rapidă ulterioară a tonusului muscular vă permit să creați o relaxare musculară controlată și controlată.
Farmacocinetica:După administrare intravenoasă, se distribuie în plasmă și lichid extracelular. Mai mult de 90% este hidrolizat de colinesteraza din sânge la acid succinic și holim. Timpul de înjumătățire este de 90 s la concentrații normale de colinesterază. Excretat prin rinichi (10% nemodificat). Nu pătrunde în bariera intactă hemato-encefalică. Nu se acumulează. Indicatii: Intervenții care necesită relaxare musculară (de obicei pe termen scurt): oprirea respirației spontane (intubare intratraheală, bronhoscopie); relaxare musculară completă (endoscopie, reducerea luxațiilor, reducerea fracturilor, operații ginecologice, toracice, abdominale); prevenirea convulsiilor în timpul terapiei cu electropuls; intoxicatii cu stricnina, tetanos (terapie simptomatica). Contraindicatii:Hipersensibilitate, hipertermie malignă (inclusiv antecedente), miastenie gravis, miotonie congenitală și distrofică, distrofie musculară Duchenne, glaucom cu unghi închis, insuficiență hepatică acută, edem pulmonar, leziune penetrantă a ochiului, deficit de colinesterază, astm bronșic, hiperkaliemie, copilărie pana la 1 an, sarcina si alaptarea. Cu grija:Intervenții chirurgicale de urgență la pacienții cu „stomacul plin”, scăderea activității colinesterazei serice (insuficiență hepatică în stadiu terminal), anemie, cașexie, post prelungit, infecții cronice, arsuri larg răspândite, traumatisme, perioada postpartum, tetanos, tuberculoză, neoplasme maligne, renale cronice insuficiență, mixedem, boli sistemice ale țesutului conjunctiv, afecțiuni după transfuzie de plasmă, plasmafereză, operații sub bypass cardiopulmonar, intoxicație acută sau cronică cu insecticide - inhibitori de colinesterază (la ingerare) sau agenți anticolinesterazici (, fizostigmină, iodură de ecotiopatie), administrarea concomitentă de medicamente care concurează cu clorura de suxametoniu pentru colinesterază (de exemplu, i.v.). Dozaj si administrare:Intravenos (jet, picurare), intramuscular.
Adulți: intravenos lent, prin jet sau prin picurare (pentru perfuzia cu picurare pe termen lung se folosește o soluție 0,1%). În funcție de situația clinică cu administrarea intravenoasă, o singură doză variază de la 0,1 la 1,5-2 mg/kg. Intramuscular - 3-4 mg / kg, dar nu mai mult de 150 mg.
Utilizat intramuscular la copii în doze de până la 2,5 mg / kg, dar nu mai mult de 150 mg, intravenos - 1-2 mg / kg.
Pentru intubație traheală - 0,2-0,8 mg / kg; pentru relaxarea musculară și oprirea respirației spontane - 0,2-1 mg / kg; pentru relaxarea mușchilor scheletici în timpul reducerii luxațiilor și repoziționării fragmentelor osoase în fracturi - 0,1-0,2 mg / kg; pentru endoscopie și electroencefalografie - 0,2 mg / kg; pentru prevenirea complicațiilor în timpul terapiei cu impuls electric (convulsii, avulsii ale mușchilor și tendoanelor) - 0,1-1 mg / kg intravenos și până la 2,5 mg / kg intramuscular, dar nu mai mult de 150 mg.
Pentru relaxarea pe termen lung a muschilor pe toata durata operatiei se poate administra fractionat, dupa 5-7 minute, la 0,5-1 mg/kg. Dozele repetate durează mai mult.
Efecte secundare: Reacții alergice (șoc anafilactic, bronhospasm); hiperkaliemie, scăderea tensiunii arteriale, aritmii, bradicardie (mai des la copii, administrare repetată - la copii și adulți), tulburări de conducere, șoc cardiogen; creșterea presiunii intraoculare, hipersalivație, febră; mialgie (în perioada postoperatorie); paralizia prelungită a mușchilor respiratori (asociată cu o încălcare determinată genetic a formării colinesterazei serice); rar - rabdomioliză cu dezvoltarea mioglobinemiei și mioglobinuriei. Supradozaj:Simptome: stop respirator.
Tratament: ventilatie artificiala a plamanilor, in cazul scaderii colinesterazei serice - transfuzie de sange proaspat.
Interacţiune:Îmbunătățește efectele glicozidelor cardiace.
Reduce eficacitatea medicamentelor antimiastenice.
Farmaceutic incompatibil cu sângele donatorului (se produce hidroliza), conservanții de sânge, conservanții serici, produsele din sânge, soluțiile de barbituric (precipitare) și soluțiile alcaline. Compatibil cu soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție Ringer, soluție de fructoză 5% și soluție de dextran 6%.
Agenții anticolinesterazici, beta-blocante, antibiotice aminoglicozide, amfotericina B, ciclopropan, insecticide organofosforice, săruri de magneziu și litiu, chinină, bromură de pancuroniu, intensifică și prelungesc acțiunea relaxantă musculară. Compatibil cu alte relaxante musculare, analgezice narcotice.
Agenții care conțin halogen pentru anestezia generală cresc, și tiopentalul de sodiu și reduc efectul nedorit asupra Sistemul cardiovascular. Medicamentele cu capacitatea potențială de a reduce activitatea colinesterazei din sânge (aprotipină, estrogeni, glucocorticosteroizi în doze mari, contraceptive orale) sporesc și prelungesc efectul relaxant muscular al suxametoniului.
Instrucțiuni Speciale:Introducerea relaxantelor musculare nedepolarizante cu 1 min înainte de clorură de suxametoniu previne aproape complet zvâcnirea musculară și mialgia ulterioară. Cu o doză adecvată și administrare repetată, poate fi folosit și pentru operații mai lungi, totuși, pentru relaxare musculară prelungită, se folosesc de obicei relaxante musculare nedepolarizante, care se administrează după intubarea traheală preliminară pe fondul clorurii de suxametoniu. Ele sunt utilizate numai în condițiile unui departament specializat în prezența echipamentelor pentru ventilația artificială a plămânilor și a personalului care deține acest echipament și pe fondul anesteziei generale.
Pentru prevenirea bradicardiei severe, creșterea secreției bronșice și a altor efecte asociate cu acțiunea m-anticolinergică, se recomandă administrarea de clorură de suxametoniu înainte de administrare. Pacienții cu insuficiență renală (fără semne de hiperkaliemie și neuropatie) se administrează o singură dată în doze medii, dar nu sunt utilizați pentru injecții multiple sau în doze mai mari din cauza riscului de hiperkaliemie.
Relaxarea prelungita a muschilor cu posibila apnee poate fi cauzata din mai multe motive: colinesteraza serica "atipica", deficit ereditar de colinesteraza serica sau scaderea temporara a concentratiei acesteia in afectiuni hepatice severe, anemie severa, dupa post prelungit, cu cahexie, deshidratare, stari febrile. , după otrăvire acută sau expunere cronică la insecticide - inhibitori de colinesterază (când sunt ingerați) sau agenți anticolinesterazici (de exemplu, fizostigmină,